Carboanhydrase ức chế là thuốc lợi tiểu không được sử dụng như thuốc lợi tiểu hoặc thuốc lợi tiểu. Chỉ định cho việc bổ nhiệm các loại thuốc này sẽ là bệnh tăng nhãn áp. Chúng ta hãy xem xét kỹ hơn những thứ phổ biến nhất trong số đó.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Có tính chất lợi tiểu. Nó ngăn chặn anhydrase carbonic của các ống thận gần, làm giảm tái hấp thu các ion K, Na và nước (gây tăng bài niệu), dẫn đến giảm BCC và toan chuyển hóa. Ức chế anhydrase carbonic của thể mi và dẫn đến giảm nhãn áp, đồng thời cũng làm giảm sự bài tiết thủy dịch, gây ra hoạt động chống động kinh trong não. Thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, Cmax trong máu sau hai giờ. Hành động có thể kéo dài đến 12 giờ. Giảm IOP 40-60% và giảm sản xuất dịch nội nhãn.
Chỉ định và liều lượng
Chỉ định chính: hạ nhãn áp, tăng nhãn áp. Đối với bệnh tăng nhãn áp, dùng 0,125-0,25 g uống 1-3 lần một ngày cách ngày trong 5 ngày, sau đó là cần thiếtnghỉ hai ngày.
Tác dụng phụ: buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, dị ứng, suy giảm xúc giác, dị cảm, ù tai, buồn ngủ. Tất cả điều này có thể được gây ra bởi các chất ức chế anhydrase carbonic. Các loại thuốc cũng có chống chỉ định. Đó là quá mẫn cảm (bao gồm cả sulfonamid), bệnh Addison, khuynh hướng nhiễm toan, bệnh gan và thận cấp tính, mang thai, đái tháo đường, nhiễm độc niệu.
Thuốc: Viên nén Polpharma "Diakarb" do Ba Lan sản xuất, 0,5 g mỗi viên.
Dorzolamide (dorzolamide)
Ức chế hoạt động của isoenzyme II carbonic anhydrase (bắt đầu phản ứng hydrat hóa thuận nghịch của carbon dioxide và sự khử nước của axit cacbonic) của thể mi. Sự bài tiết độ ẩm nội nhãn giảm 50%, sự hình thành các ion bicarbonat chậm lại, và sự vận chuyển nước và natri bị giảm một phần. Việc sản xuất chất lỏng nội nhãn giảm 38%, điều này không ảnh hưởng đến dòng chảy ra ngoài.
Xâm nhập vào nhãn cầu chủ yếu qua màng cứng, màng cứng hoặc giác mạc. Hấp thu một phần vào hệ thống mạch máu từ màng nhầy của mắt (có thể là sự xuất hiện của lợi tiểu và các tác dụng khác đặc trưng của sulfonamid). Sau khi chất này vào máu sẽ nhanh chóng thẩm thấu vào hồng cầu, trong đó có một lượng lớn carbonic anhydrase II. Dorzolamide liên kết 33% với protein huyết tương. Nó cho thấy tác dụng hạ huyết áp tối đa sau khi nhỏ thuốc sau 2 giờ và duy trì trong 12 giờ. Tạinhỏ thuốc đến 2 lần một ngày làm giảm nhãn áp 9-21% và khi nhỏ thuốc 3 lần một ngày - giảm 14-24%. Sự giảm nhãn áp khi sử dụng dung dịch 2% có thể đạt tối đa 4,5-6,1 milimét thủy ngân. Dung dịch 3% sẽ kém hiệu quả hơn vì nó sẽ bị trôi ra khỏi kết mạc nhanh hơn, vì nó gây chảy nước mắt nghiêm trọng. Kết hợp với việc bổ nhiệm timolol, nó có tác dụng rõ rệt hơn từ 13 đến 21%. Các chất ức chế anhydrase carbonic có ảnh hưởng tối thiểu đến huyết áp và nhịp tim. Thuốc lợi tiểu của nhóm này không được sử dụng cho mục đích dự kiến của họ. Thông tin thêm về điều đó sau.
Chỉ định và liều lượng
Chỉ định: tăng nhãn áp góc mở nguyên phát và thứ phát, tăng huyết áp nhãn khoa. Thuốc được chỉ định 1 giọt 2-3 lần mỗi ngày. Tác dụng phụ: dị cảm, sụt cân, trầm cảm, mẩn ngứa ngoài da, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, mệt mỏi, nhức đầu, hoại tử biểu bì nhiễm độc, đắng miệng, buồn nôn, tăng độ dày của giác mạc, viêm túi lệ, viêm bờ mi, viêm giác mạc, viêm kết mạc, sợ ánh sáng, mờ mắt, ngứa và ngứa ran ở mắt, khó chịu, hội chứng Stevens-Johnson, bỏng rát, chảy nước mắt.
Thuốc ức chế anhydrase carbonic (thuốc nhỏ mắt) này có những chống chỉ định sau: quá mẫn (kể cả sulfonamid), thời thơ ấu, bệnh gan và thận cấp tính, mang thai và cho con bú. Thuốc: thuốc nhỏ mắt"Trusopt", chứa 20 mg dorzolamide hydrochloride trong 1 ml dung dịch. Dung tích chai - 5 ml. Sản xuất tại Hà Lan bởi Merck Sharp & Dohme.
Chất ức chế carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
Chất chặn anhydrase cacbonic mới nhất có khả năng giảm và kiểm soát IOP khi bôi tại chỗ. Brinzolamide có tính chọn lọc cao đối với carbonic anhydrase II và các đặc tính vật lý phù hợp nhất để thâm nhập hiệu quả vào mắt. Khi so sánh với dorzolamide và acetozolamide, người ta thấy rằng brinzolamide là chất mạnh nhất trong nhóm chất ức chế anhydrase carbonic. Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng brinzolamide tại chỗ hoặc tiêm tĩnh mạch dẫn đến cải thiện ONH. Nó cũng làm giảm IOP trung bình 20%. Không phải tất cả các chất ức chế anhydrase carbonic đều hoạt động theo cách này. Cơ chế hoạt động của brinzolamide là duy nhất.
Chỉ định và cách dùng
Chỉ định dùng: hạ nhãn áp, tăng nhãn áp góc mở. Ngày dùng 2 lần, từng giọt một.
Tác dụng phụ: vị giác, dị vật, mờ mắt sau khi nhỏ thuốc (tạm thời) và cảm giác bỏng rát. Dung nạp cục bộ tốt hơn dorzolamide. Chống chỉ định: mẫn cảm với các thành phần của thuốc (kể cả sulfonamide), thời thơ ấu, mang thai và cho con bú.
Thuốc: Thuốc nhỏ mắt Azopt chứa 10 mg brinzolamide trong 1 ml hỗn dịch. Dung tíchlọ là 5 ml. Sản xuất tại Mỹ bởi Alcon.
Có những chất ức chế anhydrase carbonic nào khác?
Dẫn xuất Prostaglandin
Latanoprost (latanoprost) là một chất chủ vận thụ thể prostaglandin có chọn lọc. Làm tăng dòng chảy của dịch nội nhãn qua màng mạch của nhãn cầu, dẫn đến giảm nhãn áp. Không ảnh hưởng đến việc sản xuất thủy dịch. Có thể thay đổi kích thước đồng tử, nhưng chỉ một chút. Khi nhỏ thuốc, nó thâm nhập dưới dạng isopropyl ether qua giác mạc và được thủy phân ở đó thành một axit có hoạt tính sinh học, có thể được xác định trong 4 giờ đầu tiên trong dịch nội nhãn và trong huyết tương trong giờ đầu tiên. 0,16l / kg - thể tích phân phối. Hai giờ sau khi gắn, nồng độ cao nhất của chất trong thủy dịch đạt được, sau đó nó được phân phối đầu tiên ở phân đoạn trước, tức là mi mắt và kết mạc, sau đó đi vào phân đoạn sau (với một lượng nhỏ). Dạng hoạt động trong các mô của mắt thực tế không được chuyển hóa, chủ yếu xảy ra quá trình chuyển hóa sinh học ở gan. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Xem xét thêm một số chất ức chế anhydrase carbonic.
Unoprostone
Isopropyl unaprostone là một dẫn xuất docosanoid làm giảm nhanh nhãn áp (IOP) thông qua một cơ chế dược lý mới. Không làm thay đổi thời gian sản xuất dịch nội nhãn, tạo điều kiện thuận lợi cho nó chảy ra ngoài. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng so với 0,5% maleattimolol, isopropyl unaprostone có hoạt tính tương tự hoặc thậm chí cao hơn liên quan đến việc hạ thấp IOP. Thuốc không ảnh hưởng đến chỗ ở và không gây giảm lưu lượng máu trong các mô mắt, chứng co cứng hoặc giãn đồng tử; chậm tái tạo giác mạc cũng không được phát hiện. Sau khi bôi tại chỗ, không phát hiện thấy isotropil unaprostone không thay đổi trong huyết tương.
Carboanhydrase ức chế bệnh tăng nhãn áp chỉ nên được bác sĩ kê đơn, tự mua thuốc là không thể chấp nhận được.
