Axit valproic (natri valproate) thuộc nhóm thuốc chống co giật tương đối mới, khác với các thuốc chống động kinh đã sử dụng trước đây cả về cấu trúc hóa học và nguyên tắc hoạt động.
Mô tả chất
Hóa chất này được tổng hợp vào năm 1882 như một chất tương tự của axit valeric bởi Tiến sĩ W. Barton. Nó bao gồm 2 nhóm propyl. Trong nhiều thập kỷ, axit valproic chỉ được sử dụng trong phòng thí nghiệm như một dung môi trơ cho các hợp chất hữu cơ khác nhau. Tính chất chống co giật của nó đã được phát hiện ra nhờ sự may mắn tuyệt đối.
Axit valproic trong và lỏng ở nhiệt độ phòng. Tuy nhiên, nó có thể tương tác với một bazơ, chẳng hạn như natri hoặc magiê hydroxit, để tạo thành muối valproat, là một chất rắn. Trên thực tế, chất này là axit 2-propylvaleric và muối natri của nó. Không giống như các loại thuốc chống động kinh khác, nó là một hợp chất không chứa nitơ. Cơ chế hoạt động của axit này vàmuối có liên quan đến tác động cụ thể đến sự chuyển hóa của axit gamma-aminobutyric, là chất ức chế enzyme transferase.
Thuốc có chứa axit valproic làm giảm phản ứng kích thích và co giật của các vùng vận động của não. Điều này là do thực tế là chất này làm tăng hàm lượng axit gamma-aminobutyric trong cấu trúc của hệ thần kinh. Axit valproic, các bài đánh giá cho thấy hiệu quả của nó trong điều trị các tình trạng chống co giật, thuộc nhóm các dẫn xuất axit béo.
Đặc điểm của axit valproic, các chất tương tự của nó
Axit valproic, hướng dẫn mô tả các tác động phức tạp của nó đối với con người, có sẵn dưới nhiều tên khác nhau. Các loại thuốc nổi tiếng nhất bao gồm chất này là Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP "," Dipromal ". Ở dạng bào chế thành phẩm, nó có thể ở dạng axit hoặc muối natri của nó, được gọi là natri valproat. Hoạt động của thuốc không giảm từ điều này. Axit valproic, các chất tương tự được liệt kê ở trên, được uống ngay sau bữa ăn. Tất cả các chế phẩm có chứa nó đều được hấp thu nhanh chóng. Sau 2 giờ, axit này xuất hiện trong huyết tương. Nó thâm nhập tốt qua các rào cản mô. Dấu vết còn lại của chất này được xác định trong dịch não tủy và nhiềucác môi trường bên trong khác của cơ thể. Nó cũng được tìm thấy trong nước ối (nước ối) ở phụ nữ mang thai.
Nguyên lý hoạt động
Axit valproic hoạt động như thế nào? Các hướng dẫn cho loại thuốc này không đưa ra câu trả lời chính xác cho câu hỏi cơ chế tác dụng điều trị của nó là gì. Điều này là do các chuyên gia vẫn chưa nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của nó đối với việc thay đổi tính chất của kênh natri. Đồng thời, axit valproic được xếp vào danh sách những dược liệu sống và quan trọng đối với con người.
Hành động trên một người
Axit valproic không chỉ dùng cho bệnh động kinh. Hướng dẫn sử dụng thuốc này chỉ ra rằng nó không chỉ có tác dụng chống co giật. Nó cải thiện tâm trạng cũng như trạng thái tinh thần của một người. Các chuyên gia cho rằng, loại axit này có thành phần an thần. Không giống như các loại thuốc khác thuộc loại này, nó làm giảm trạng thái sợ hãi mà không có tác dụng giảm đau hoặc an thần. Điều này là do hoạt động của nó trên màng sau synap. Đồng thời, quá trình truyền các xung thần kinh bị triệt tiêu.
Trong các dạng động kinh nhỏ, hầu hết họ thường bị hạn chế dùng một axit valproic hoặc các chất tương tự của nó. Trong những trường hợp nghiêm trọng hơn, thuốc này được kết hợp với các loại thuốc chống động kinh khác.
Axit valproic cho bệnh động kinh
Thuốc này được sử dụng trong các dạng động kinh khác nhau. Trong trường hợp này, sự tiếp nhận của nó dựa trên bác sĩ đã thành lậpcơ chế. Axit valproic, hướng dẫn sử dụng cho biết hiệu quả của nó trong các dạng khác nhau của bệnh này, được sử dụng trong một số trường hợp với liều lượng khác nhau. Nó cũng thường được kê đơn cho các cơn co giật khu trú.
Sử dụng thuốc
Axit valproic, hướng dẫn sử dụng thuốc cần có sự kê đơn của bác sĩ chăm sóc và tuân thủ nghiêm ngặt chế độ trị liệu, được sử dụng trong các trường hợp như:
• phòng ngừa các biến chứng khác nhau của bệnh động kinh;
• tình trạng co giật xảy ra với một số bệnh của hệ thần kinh trung ương;
• Có cảm giác lo lắng;
• rối loạn hưng cảm không đáp ứng với thuốc lithium;
• tình trạng co giật xảy ra trong thời thơ ấu.
Axit valproic và các chế phẩm có chứa nó chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chăm sóc. Chỉ sau khi thực hiện tất cả các nghiên cứu cần thiết và đánh giá tình trạng của bệnh nhân, bác sĩ chuyên khoa sẽ có thể lựa chọn liều lượng an toàn và hiệu quả của loại thuốc này.
Mẫu số phát hành
Axit valproic, dạng phát hành khác nhau, được các nhà sản xuất khác nhau đóng gói ở dạng sau:
• Dạng viên, tráng, tan trong ruột. Chúng chứa 150, 200, 300, 500 mg axit valproic (natri valproat).
• Viên nang 150, 300 mg.
• Thuốc (xi-rô) chứa 50 hoặc 300 ml dược chất trong 1 ml.
Khả năng tương thích với những người khácthuốc
Axit valproic có thể tăng cường tác dụng của các loại thuốc chống co giật và thuốc chống trầm cảm khác, thuốc an thần kinh, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm và rượu. Không uống rượu trong khi dùng thuốc này. Axit valproic, các chất tương tự của thuốc này, axit salicylic và thuốc chống đông máu có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu (kết hợp). Khi uống vào cơ thể, thuốc này nhanh chóng được hấp thu vào máu. Đồng thời, việc sử dụng axit valproic đồng thời với bất kỳ thực phẩm nào cũng làm giảm hiệu quả của nó.
Tác dụng phụ
Thuốc này đôi khi gây ra tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, chán ăn, nặng hơn và đau dạ dày, tiêu chảy. Để loại bỏ những tình trạng này, các chất chống co thắt hoặc bao bọc được sử dụng. Axit valproic có thể gây ra trầm cảm và mệt mỏi nói chung, vì vậy nó hiếm khi được kê đơn cho những người làm công việc nặng nhọc về thể chất và trí óc. Dùng thuốc này đôi khi dẫn đến rối loạn hệ thần kinh, biểu hiện như run chân tay, hình ảnh kép và rối loạn thị giác, buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, kích động tâm thần, trầm cảm và thờ ơ.
Trong một số trường hợp, dùng thuốc này dẫn đến những hậu quả sau: giảm và tăng trọng lượng cơ thể, xuất hiện các phản ứng dị ứng, rụng tóc tạm thời, kinh nguyệt không đều, thay đổi huyết sắc tố. Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọngPhương thuốc này được coi là một sự vi phạm chức năng của gan hoặc tuyến tụy, làm giảm đông máu. Tác dụng độc gan rất có thể xảy ra khi dùng thuốc này đồng thời với clonazepam, phenobarbital.
Khi sử dụng axit valproic, cần phải nhớ rằng ở bệnh nhân tiểu đường, nó có thể làm sai lệch kết quả xét nghiệm nước tiểu, làm tăng hàm lượng ceton trong đó. Để ngăn ngừa các biến chứng khác nhau trong quá trình điều trị, nồng độ bilirubin trong máu, men gan và số lượng tiểu cầu thường xuyên được xác định.
Chống chỉ định
Axit valproic, mà các chế phẩm được bán ở các hiệu thuốc mà không cần đơn thuốc, có chống chỉ định nghiêm trọng. Chúng bao gồm:
• vi phạm tuyến tụy và gan;
• rối loạn chuyển hóa porphyrin;
• xuất huyết tạng;
• phong cách riêng;
• ba tháng đầu của thai kỳ;
• thời kỳ cho con bú (thuốc đi vào sữa mẹ).
Trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ, thuốc này được kê với liều lượng nhỏ hơn và chỉ dành cho những chỉ định nghiêm trọng, vì nó đi qua nhau thai và có thể ảnh hưởng đến thai nhi.
Khi dùng axit valproic, cần theo dõi cẩn thận hoạt động của gan, kiểm soát quá trình đông máu và kết tập tiểu cầu. Trong khi điều trị bằng thuốc này, phụ nữ đang hoạt động tình dục nên sử dụngcác phương pháp tránh thai đáng tin cậy nhất để tránh thai.
Mẫu ứng dụng
Các chế phẩm có chứa axit này được thực hiện theo các chương trình khác nhau. Liều tối ưu được lựa chọn riêng lẻ. Việc lựa chọn phác đồ phụ thuộc vào tình trạng của bệnh nhân, cân nặng và tuổi tác. Thông thường, khi bắt đầu liệu trình, người lớn và trẻ em có cân nặng vượt quá 25 kg được kê 10-15 mg / kg mỗi ngày. Trong tương lai, mỗi tuần liều lượng của thuốc được tăng lên 5-10 mg / kg, đưa nó lên mức tối đa là 30 mg / kg. Liều hàng ngày cho trẻ em là 20-50 mg / kg. Khi chuyển sang điều trị bằng axit valproic, việc uống các thuốc chống co giật khác sẽ giảm dần. Liều tối đa của axit valproic không được vượt quá 50 mg / kg mỗi ngày.
Có nhiều dạng khác nhau của loại thuốc này. Tiêm tĩnh mạch bao gồm dùng 400-800 mg natri valproate mỗi ngày. Trong suốt quá trình điều trị, cần phải xác định mức độ của thuốc này trong máu. Theo phân tích, phác đồ điều trị có thể được điều chỉnh.
Biểu đồ ứng dụng chỉ định:
• Trẻ em dưới 3 tuổi: trong tuần đầu uống 150 mg 1 r. một ngày, thứ hai - 150 mg, 2 r. mỗi ngày, và trong lần thứ ba - 150 mg 3 r. mỗi ngày.
• Trẻ em 3-10 tuổi: 450 mg trong tuần đầu tiên, 600 mg vào tuần thứ hai và 900 mg vào tuần thứ ba. Theo một chương trình khác, họ dùng lần lượt 300, 450, 600, 900 mg mỗi ngày vào 1, 2, 3 và 4 tuần.
• Sau 10 tuổi: trong tuần đầu tiên họ uống 600 mg, trong tuần thứ hai - 900, trong tuần thứ ba - 1200 mg mỗi ngày. Theo một chương trình khác, họ dùng 300, 600, 900, 1200 mg mỗi ngàylần lượt là 1, 2, 3 và 4 tuần.
Đối với những bệnh nhân đã từng dùng các loại thuốc chống co giật khác, axit valproic được kê đơn với liều lượng giảm dần. Đồng thời, số lượng quỹ khác bị giảm xuống. Liều duy trì cho người lớn là 900-1200 mg. Axit valproic, viên nén và viên nang chỉ được kê đơn sau 10 năm, được dùng với liều lượng 2-4. Đối với trẻ em, xi-rô hoặc hỗn hợp với thuốc này thường được kê đơn nhất.
"Depakine" (axit valproic)
Có nhiều chế phẩm với axit này được bán, nhưng một trong những loại phổ biến nhất là Depakine. Trong các hiệu thuốc có một số loại thuốc này: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" và những loại khác. Tất cả chúng có phần khác nhau về hàm lượng hoạt chất và hình thức phát hành. "Depakine" được kê đơn như một loại thuốc chống co giật và ổn định tâm trạng. Nó đã được chứng minh trong điều trị chứng động kinh, rối loạn lưỡng cực, co giật trương lực, rung giật cơ, trầm cảm, đau nửa đầu. Nó cũng được sử dụng để điều trị đau thần kinh. Gần đây, loại thuốc này đang được nghiên cứu như một loại thuốc điều trị một số loại ung thư và nhiễm HIV.
Axit valproic tác dụng lâu dài
Trong số các chế phẩm axit valproic, Depakine và các chất tương tự của nó đang có nhu cầu cao. Điều này là do thực tế là nó có tác dụng kéo dài. Sử dụng thuốc nàydẫn đến giảm tần suất các cơn co giật. Nó cũng làm giảm mức độ nghiêm trọng của chúng và tạo điều kiện thuận lợi cho khóa học. "Depakine" làm giảm khả năng xảy ra các biến chứng nặng hơn.
Axit valproic được chuyển hóa bởi tế bào gan. Khi dùng một chất thông thường, thời gian bán thải khoảng 6-8 giờ. Các chế phẩm hiện đại cho phép duy trì nồng độ điều trị của hoạt chất trong cơ thể lên đến 16 giờ. Tốc độ bài tiết axit valproic phụ thuộc phần lớn vào hoạt động của gan. Axit valproic, các bài đánh giá hầu hết là tích cực, ảnh hưởng đến mỗi bệnh nhân theo cách riêng. Điều này là do mỗi sinh vật là duy nhất và có thể nhận thức chất này với một số sai lệch so với tiêu chuẩn.
