Tác dụng dược lý của chế phẩm y tế "Allopurinol" là làm giảm mức độ bão hòa axit và ngăn chặn sự lắng đọng và phát triển của cái gọi là urat, do ảnh hưởng đến cơ chế hình thành axit uric trong thân hình. Theo hướng dẫn sử dụng của "Allopurinol-EGIS" 100 và 300 mg, cũng như các nhà sản xuất khác, các chỉ định chính để kê đơn thuốc bao gồm phòng ngừa và điều trị bệnh gút (ngoại trừ giai đoạn đợt cấp và viêm), sỏi niệu trong thận, điều trị ung thư khi nhịn ăn điều trị.
Tất cả các chất tương tự dược lý của loại thuốc trên bằng cách này hay cách khác đều chứa hợp chất hóa học allopurinol, sự khác biệt giữa chúng nằm ở các thành phần cấu tạo đi kèm khác nhau, do đó ảnh hưởng đến tác dụng theo cách tập trung hơn hoặc tác dụng nhẹ hơn đối với thân hình. Đương nhiên, sự khác biệt trong các thành phần ảnh hưởng trực tiếp đến giá thuốc.
Dược lực học
"Allopurinol" và chất chuyển hóa chính oxypurinol của nó phá vỡ quá trình sinh tổng hợp axit uric, có đặc tính kìm niệu, dựa trên khả năng phá hủy protein xanthine oxidase, dẫn đến giảm sự tích tụ axit uric và thúc đẩy quá trình giải thể urat.
Dược động học
Thuốc được hấp thu ở phần thực quản trên trong thời gian ngắn. Sau khi sử dụng bên trong, thuốc xuất hiện trong huyết tương sau nửa giờ đến một giờ. Khả dụng sinh học của chất nằm trong khoảng 67-90%.
Độ bão hòa cao nhất đạt được sau một giờ rưỡi. Thuốc thực tế không kết hợp với protein trong huyết tương. Lượng chênh lệch của nó nằm trong con số 1,3 l / kg.
Tác nhân nhanh chóng (thời gian bán hủy từ huyết tương là hai giờ) oxy hóa thông qua xanthine oxidase và aldehyde oxidase thành oxypurinol, cũng được coi là chất ức chế mạnh xanthine oxidase, nhưng thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có thể kéo dài từ mười ba giờ đến ba mươi giờ. Với thời gian bán hủy dài, có thể có sự tích tụ dần dần khi bắt đầu chữa khỏi cho đến khi đạt được độ bão hòa cân bằng. Ở những bệnh nhân có chức năng thận tốt, nồng độ trung bình là 5 đến 10 mg / l sau một liều. "Allopurinol" được bài tiết chủ yếu qua thận, trong khi dưới 10% chất được bài tiết ở dạng không biến đổi. Khoảng 20% được thải trừ qua phân. Hoạt chất được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không biến đổi sau khi tái hấp thu ở ống thận.
Hướng dẫn sử dụngviên nén "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", v.v.), đánh giá tích cực, nói rằng bệnh lý của thận dẫn đến tăng thời gian bán hủy của oxypurinol, vì lý do này, bệnh nhân bị suy thận nên làm theo lời khuyên về liều lượng.
Chỉ định
Nhận xét và hướng dẫn sử dụng "Allopurinol" trong viên nén khuyên dùng:
Bệnh nhân trên 18 tuổi. Điều trị dứt điểm các dạng tăng acid uric máu không được kiểm soát bằng chế độ dinh dưỡng hợp lý với lượng acid uric trong khoảng từ năm trăm năm mươi micromol / l trở lên; các bệnh kích thích do tăng lượng axit uric, đặc biệt là bệnh gút, bệnh thận do urat và sỏi niệu do urat; tăng acid uric máu thứ phát có nguồn gốc khác nhau; tăng axit uric máu nguyên phát và thứ phát ở các nguyên bào máu khác nhau
Trẻ em và thanh thiếu niên nặng trên 15 kg. Tăng acid uric máu thứ phát có nguồn gốc khác nhau; bệnh thận urate, xuất hiện như một kết quả của việc chữa khỏi bệnh ung thư máu; Bệnh Lesch-Nyhan và thiếu hụt adenine phosphoribosyl transferase
Trẻ em và thanh thiếu niên nặng trên 45 kg. Tăng acid uric máu thứ phát có nguồn gốc khác nhau; bệnh thận urate, xuất hiện như một kết quả của việc chữa khỏi một bệnh về máu; thiếu hụt enzym bẩm sinh, đặc biệt là thiểu năng sinh dục Lesch-Nyhan và thiếu adenine phosphoribosyltransferase
Chống chỉ định
Tính nhạy cảm cao với "Allopurinol" hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Các bệnh lý nặng về chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 2 ml / phút) và gan.
Nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút, không sử dụng viên nén 300 mg.
Cách sử dụng?
Khẩu phần hàng ngày được xác định riêng lẻ liên quan đến mức độ tập trung của axit uric. Để giảm nguy cơ phản ứng thứ phát, nên bắt đầu điều trị với liều 100 mg một lần mỗi ngày và chỉ tăng lên nếu nồng độ axit uric không giảm đủ.
Trong hướng dẫn sử dụng cho "Allopurinol" (300 mg), liệu trình sau được chỉ định:
- đối với tình trạng nhẹ, 0,1 g đến 0,2 g mỗi ngày;
- cho các tình trạng vừa phải nghiêm trọng - từ 0,3 g đến 0,6 g mỗi ngày;
- cho các tình trạng nghiêm trọng - từ 0,7 g đến 0,9 g mỗi ngày.
Nếu khẩu phần hàng ngày vượt quá 300 mg, nó phải được chia thành nhiều liều (mỗi lần không quá 300 mg).
Khi tính toán liều lượng của một chất trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân, hãy sử dụng liều lượng từ 2-10 mg / kg.
Trẻ em và thanh thiếu niên. Khẩu phần hàng ngày là 0,01 g / kg trọng lượng cơ thể, chia thành ba lần. Khẩu phần hàng ngày lớn nhất là 0,4 mg. Dùng 0,1g viên
Tuổi trưởng thành. Do thiếu thông tin đặc biệt về việc sử dụng thuốc ở nhóm bệnh nhân này, nên sử dụng liều điều trị thấp nhất. Phải được đưa vàochú ý đến xác suất bệnh lý về chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh lý của thận. Vì thuốc và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận, nếu chức năng của chúng là bệnh lý, có thể xảy ra quá liều nếu phần không được chọn đúng cách.
Trong bệnh thận nặng, liều tối đa hàng ngày là 0,1 g. Có thể chấp nhận một liều 0,1 g với khoảng cách hơn một ngày (vài ngày một lần).
Bệnh nhân mắc bệnh lý về gan.
Bệnh nhân bị bệnh gan nên được kê đơn với liều thấp nhất có thể. Theo dõi định kỳ các xét nghiệm chức năng gan khi bắt đầu điều trị.
Thuốc 0,3 g không nên kê đơn cho những bệnh nhân này do hàm lượng cao của nguyên tố hoạt động.
Thuốc nên uống sau bữa ăn, không nhai và uống nhiều nước.
Thời gian điều trị tùy theo diễn biến của bệnh. Để ngăn ngừa sự hình thành sỏi oxalat và urat, tăng acid uric máu nguyên phát và bệnh gút, nên sử dụng liệu pháp lâu dài trong hầu hết các trường hợp. Đối với tăng axit uric máu thứ phát, nên dùng một liệu trình ngắn tùy thuộc vào sự gia tăng nồng độ axit uric.
Quá liều
Ngay sau khi dùng một liều duy nhất 20 gam, đôi khi quan sát thấy các dấu hiệu như nôn mửa, buồn nôn, tiêu chảy và chóng mặt. Trong các trường hợp khác, khẩu phần 22,5 g không gây ra kết quả không mong muốn. Sauuống trong thời gian dài 0,2-0,4 g mỗi ngày, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận mô tả các dấu hiệu nhiễm độc nặng (phản ứng da liễu, sốt, viêm gan, tăng bạch cầu ái toan và biến chứng suy thận). Trong trường hợp dùng quá liều, động lực của xanthine oxidase bị ức chế đáng kể, nhưng chỉ trong trường hợp sử dụng phức tạp 6-mercaptopurine và azathioprine, tác dụng của chất này đi kèm với các biến chứng đáng kể.
Theo hướng dẫn sử dụng, nếu nghi ngờ quá liều, bệnh nhân nên rửa dạ dày, gây buồn nôn hoặc dùng than hoạt và natri phosphat.
Phản ứng có hại
Trong hướng dẫn sử dụng Allopurinol có ghi các tác dụng phụ như sau.
Khi bắt đầu điều trị, cơn gút có thể xảy ra ngay lập tức.
Các phản ứng nhỏ thường xảy ra hơn khi bị suy thận và / hoặc suy gan hoặc khi kết hợp với ampicillin hoặc amoxicillin.
Da_năng: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc; rụng tóc, mụn nhọt, phù mạch, bạc tóc. Các phản ứng da liễu phổ biến nhất (khoảng 4%) xảy ra trong bất kỳ giai đoạn điều trị nào và có thể được biểu hiện dưới dạng phát ban. Nếu những phản ứng này xảy ra, nên ngừng thuốc ngay lập tức. Ngay cả sau khi các triệu chứng giảm, bạn có thể kê đơn thuốc với liều lượng thấp (ví dụ: 50 mg mỗi ngày). Nếu cần thiết, điều nàyliều có thể được tăng lên theo thời gian. Trong trường hợp có biểu hiện thứ phát của phát ban da liễu, nên ngừng sử dụng chất này, vì có thể xảy ra hiện tượng quá mẫn nghiêm trọng.
Hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn kiểu chậm kèm theo sốt, phát ban da liễu và các bệnh lý khác ảnh hưởng xấu đến sức khỏe (tăng transaminase và phosphatase kiềm có thể đảo ngược); viêm đường mật và sỏi xanthine; sốc phản vệ.
Gan: Các bất thường về chức năng gan từ phì đại không có triệu chứng trong các xét nghiệm chức năng gan đến viêm gan (bao gồm chết gan và viêm gan u hạt).
Đường tiêu hóa: nôn, buồn nôn, tiêu chảy; nôn trớ, tăng tiết mỡ, viêm miệng.
Máu: Bệnh lý tủy xương nặng cực kỳ hiếm gặp, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận; rất hiếm khi có những thay đổi về công thức máu, bất sản hồng cầu thực sự.
Hệ thần kinh: mất điều hòa, bệnh ngoại vi, rối loạn cảm giác, hôn mê, đau nửa đầu, bệnh thần kinh, quay cuồng, chóng mặt, hôn mê, tê.
Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, tăng huyết áp động mạch.
Tương tác với các loại thuốc khác
"Allopurinol" trì hoãn việc thu hồi probenecid. Hiệu quả của thuốc bị giảm khi sử dụng các chất có thể đào thải axit uric.
Sử dụng đồng thời "Allopurinol" và "Captopril" có thể làm tăng nguy cơ phản ứng da liễu, đặc biệt là ở người mãn tínhbệnh thận.
Tác dụng của thuốc chống đông máu (coumarin) có thể tăng lên, vì lý do này, cần theo dõi thường xuyên hơn quá trình đông máu, cũng như giảm liều các dẫn xuất coumarin.
Trong bệnh lý về chức năng thận, đặc biệt khi sử dụng kết hợp thuốc, tác dụng hạ đường huyết của chlorpropamide có thể kéo dài, do đó cần phải giảm liều.
Trong một số phần đáng kể, thuốc ức chế chuyển hóa theophylin, vì lý do này, khi bắt đầu điều trị bằng Allopurinol hoặc khi tăng liều, cần theo dõi nồng độ theophylin trong huyết tương.
Khi sử dụng các loại thuốc có tác dụng kìm tế bào, sự thay đổi thành phần của máu xảy ra thường xuyên hơn so với việc sử dụng đơn lẻ các chất có hoạt tính. Vì lý do này, công thức máu phải được theo dõi trong khoảng thời gian ngắn.
Với việc sử dụng phức tạp thuốc với vidarabine, năm mươi phần trăm huyết tương cuối cùng được kéo dài, do đó, sự kết hợp như vậy phải được sử dụng thận trọng để tránh làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng thứ cấp. Khi sử dụng dược phẩm, nồng độ của cyclosporin trong huyết tương có thể tăng lên - mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phụ với cyclosporin tăng lên là có thể chấp nhận được.
Thuốc thúc đẩy quá trình tích tụ sắt trong tế bào gan. Nên giảm bổ sung sắt.
"Allopurinol" có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng nhỏ của các dược phẩm đơn lẻ, đặc biệt khi được sử dụng đồng thời với mối đe dọa từ captoprilsự xuất hiện của các phản ứng da liễu có thể tăng lên, đặc biệt là ở người suy thận vĩnh viễn.
Tương tự
Tương tự của thuốc không kém hiệu quả hơn chính phương thuốc. Giá của các loại thuốc như vậy là khá phải chăng. Trong số các chất tương tự được sử dụng phổ biến nhất của Allopurinol, hướng dẫn sử dụng và đánh giá tương tự như thuốc được mô tả, bạn có thể dừng lại ở Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Được sản xuất dưới dạng viên, điều hòa quá trình trao đổi axit uric. Chỉ định sử dụng chính là bệnh gút hoặc viêm khớp do gút. Trong khi dùng thuốc này, có thể xảy ra đợt cấp của quá trình viêm và làm tan sỏi trong bàng quang bằng một lối ra khác. Do đó, trong quá trình điều trị với Purinol, nên bổ sung nhiều nước.
Allopurinol-EGIS
Thuốc hiệu quả nhất trong việc giảm lượng axit uric trong các chỉ định chẩn đoán tương tự, theo hướng dẫn sử dụng là "Allopurinol-EGIS". Trong các bài đánh giá, cả bệnh nhân và bác sĩ đều xác nhận rằng thuốc khá mạnh và có thể gây ra đợt cấp của bệnh gút, vì vậy Colchicine được khuyến cáo cho người cao tuổi và bệnh nhân mắc bệnh lý thận. Nó cũng được kê đơn để điều trị bệnh gút và sỏi thận.
Allopurinol Nycomed
Dùng làm thuốc ngănsự hình thành và phát triển của sỏi trong urê và đẩy nhanh quá trình bài tiết của chúng qua nước tiểu. Một tính năng đặc trưng của loại thuốc này là hấp thu nhanh (một hoặc hai giờ) và hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Allopurinol Teva
Nên dùng cho bệnh gút, bệnh nội soi và quan trọng là điều hòa chuyển hóa purin ở trẻ em. Thuốc khá đậm đặc nên được phép chia viên thuốc thành nhiều phần.
Zilorik
Một loại thuốc có tác dụng dược lý là làm giảm mức tổng thể của urat trong cơ thể và ngăn chặn sự lắng đọng của nó trong các cơ quan. Thuốc, do các thành phần đi kèm, thực tế không gây tác dụng phụ, nhưng không được kê đơn cho những người không dung nạp thuốc.
Sanfipurol
Thuốc điều hòa quá trình chuyển hóa acid uric. Nó được sử dụng như một chất tương tự cho bệnh gút, sỏi thận, bệnh thận, bệnh bạch cầu. Trong thời gian điều trị với Sanfipurol, bạn nên tiêu thụ tối đa hai lít chất lỏng mỗi ngày.
Liệu pháp sử dụng "Allopurinol" và các chất tương tự của nó bắt đầu, theo quy luật, với liều lượng nhỏ hàng ngày và được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Cần lưu ý rằng việc chỉ định và liều lượng của các loại thuốc trên được thực hiện độc quyền bởi bác sĩ chăm sóc.
Vì vậy, bài viết bàn vềhướng dẫn sử dụng "Allopurinol" 100 và 300 mg.
