Thuốc chống leukotriene thế hệ mới: danh sách những loại tốt nhất

2024 Tác giả: Curtis Blomfield | [email protected]. Sửa đổi lần cuối: 2024-01-02 06:06

Thuốc antileukotriene là một nhóm thuốc mới giúp giảm viêm do nguyên nhân truyền nhiễm hoặc dị ứng.

Để hiểu nguyên tắc hoạt động của các loại thuốc như vậy, cần hiểu rõ leukotrienes là gì.

Leukotrienes

Là chất trung gian của các quá trình viêm. Theo cấu trúc hóa học, chúng là các axit béo, được tạo thành bởi axit arachidonic.

Leukotrienes có liên quan đến sự phát triển của bệnh hen phế quản. Cũng như histamine, chúng là chất trung gian của các phản ứng dị ứng thuộc loại tức thời. Histamine có thể gây co thắt phế quản nhanh chóng nhưng ngắn hạn, trong khi leukotrienes gây co thắt chậm và lâu hơn.

Thuốc antileukotriene được phân loại như thế nào?

Các leukotriene sau đây hiện được phân loại: A₄, B₄, C₄, D 4_{, E}4_.

Sự tổng hợp leukotrienes bắt nguồn từ axit arachidonic. Nó được chuyển thành leukotriene bởi 5-lipoxygenase. A₄. Sau đó, phản ứng xếp tầng xảy ra, dẫn đến sự hình thành các leukotrienes sau đây B₄-C₄-D₄-E 4_{. Sản phẩm cuối cùng của phản ứng như vậy là LTE}4_.

Người ta đã xác định rằng LTE₄, D₄, E_{4có thể gây co thắt phế quản có tác dụng, tăng tiết chất nhờn, có thể góp phần vào sự phát triển của phù nề, ức chế sự thanh thải chất nhầy.}

B₄, D₄, E_{4có hoạt tính hóa học, tức là chúng có thể thu hút bạch cầu trung tính và bạch cầu ái toan trong khu vực của quá trình viêm.}

Các nhà khoa học đã chứng minh rằng leukotrienes được sản xuất bởi đại thực bào, tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, tế bào lympho T, có liên quan trực tiếp đến phản ứng viêm. Thuốc kháng leukotriene thường được sử dụng trong bệnh hen phế quản.

Sau khi tế bào tiếp xúc với chất gây dị ứng và đường hô hấp hạ nhiệt hoặc sau khi tập thể dục, quá trình tổng hợp LT sẽ được kích hoạt. Đó là, quá trình tổng hợp bắt đầu khi độ thẩm thấu của các chất trong phế quản tăng lên.

Bốn nhóm thuốc

Hiện tại, chỉ có bốn nhóm thuốc khángleukotriene được biết đến:

"Zileuton", là chất ức chế trực tiếp 5-lipoxygenase.
Chế phẩm là chất ức chế FLAP, ngăn chặn quá trình liên kết protein này với axit arachidonic.
Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, là những chất đối kháng thụ thể sulfidopeptideleukotrienes.

Chất đối kháng thụ thể Leukotriene B_4.

Thuốc antileukotriene của nhóm đầu tiên và các tác nhân của nhóm thứ ba được nghiên cứu nhiều nhất. Chúng ta hãy xem xét kỹ hơn đại diện của các nhóm này.

Zileuton

Zileuton là một chất ức chế có thể đảo ngược của 5-lipoxygenase. Nó có thể ức chế sự hình thành sulfidopeptide LT và LT B_{4. Thuốc có thể có tác dụng giãn phế quản kéo dài đến năm giờ. Nó cũng có thể ngăn ngừa sự xuất hiện của co thắt phế quản, hậu quả của việc tiếp xúc với không khí lạnh hoặc "Aspirin".}

Nhiều nghiên cứu chứng minh rằng Zileuton, được kê đơn cho bệnh nhân bị hen phế quản từ 1 đến 6 tháng, có thể làm giảm nhu cầu của bệnh nhân đối với chất chủ vận β2 và glucocorticoid dạng hít. Một liều Zileuton ngăn ngừa hắt hơi và cản trở thở mũi ở những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng sau khi tiêm chất gây dị ứng ở mũi.

cơ chế hoạt động của thuốc antileukotriene

Liệu pháp sáu tuần với việc sử dụng "Zileuton" ở bệnh nhân hen suyễn cơ địa cho thấy một kết quả đáng kể. Các bác sĩ ghi nhận sự giảm về chất lượng bạch cầu ái toan và bạch cầu trung tính. Yếu tố hoại tử khối u cũng giảm trong dịch rửa phế quản loại phế nang sau khi xét nghiệm chất gây dị ứng. Điều gì là độc đáo về các loại thuốc antileukotriene,cơ chế hoạt động dựa trên cơ sở này.

"Zileuton" được đặc trưng bởi một khoảng thời gian khá ngắn trong đó chu kỳ bán rã của nó xảy ra. Điều này cho thấy rằng thuốc nên được dùng đủ thường xuyên, lên đến bốn lần một ngày. Ngoài ra, "Zileuton" có thể làm giảm độ thanh thải của theophylline. Điều này phải được tính đến nếu theophylline và Zileuton được cho là dùng song song. Đó là, liều lượng của lần đầu tiên nên được giảm bớt. Nếu "Zileuton" được kê đơn trong một thời gian dài, thì mức độ men gan cần được theo dõi.

Nhưng có những loại thuốc antileukotriene thế hệ mới, danh sách chúng được trình bày bên dưới.

Có nghĩa là chất đối kháng của sulfidopeptide leukotrienes là đối thủ cạnh tranh có tính chọn lọc cao và chất chẹn có thể đảo ngược của thụ thể LT D_{4. Những loại thuốc này bao gồm Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.}

Akolat (Zafirlukast)

thuốc antileukotriene cho bệnh hen phế quản

"Zafirlukast", hay còn gọi là "Acolat", là loại thuốc được nghiên cứu nhiều nhất về nhóm các chất khángleukotriene này. Nó cũng có hoạt tính giãn phế quản. Hiệu quả kéo dài khá lâu, lên đến năm giờ. "Zafirlukast" có thể ngăn chặn sự phát triển của phản ứng hen trong trường hợp hít phải chất gây dị ứng. Hiệu quả của nó cũng đã được chứng minh trong việc ngăn ngừa co thắt phế quản gây ra bởi không khí lạnh, aspirin, hoạt động thể chất và các chất ô nhiễm. Thuốc này và Montelukast có thểtăng cường hoạt động giãn phế quản của chất chủ vận β2.

"Acolat" ("Zafirlukast") có khả năng hấp thụ tốt, nồng độ cao nhất trong máu đạt được sau 3 giờ kể từ khi sử dụng. Thời gian bán hủy của nó dài hơn một chút so với Zileuton, và là 10 giờ. Ngoài ra, nó không ảnh hưởng đến độ thanh thải của theophylline. Thuốc này nên được dùng trước bữa ăn một giờ hoặc sau bữa ăn hai giờ, vì thức ăn làm giảm đáng kể khả năng hấp thu của thuốc. Tác nhân được bệnh nhân dung nạp tốt.

Kết

danh sách thuốc antileukotriene thế hệ mới

Thuốc chống dị ứng có thể được sử dụng cho trẻ em, nhưng không được sử dụng trước khi trẻ được hai tuổi. Với sự hỗ trợ của các loại thuốc này, trẻ được điều trị dứt điểm viêm phế quản tái phát, viêm mũi dị ứng, hen phế quản nhẹ.