Danh mục thuốc ổn định màng tế bào mast bao gồm thuốc bôi ngoài da - cromone, cũng như thuốc toàn thân có đặc tính phụ trợ - kháng histamine, cụ thể là ketotifen.
Cơ chế hoạt động của các loại thuốc này là chúng có khả năng ngăn chặn sự xâm nhập của các ion canxi và clo vào tế bào, do đó chất trung gian gây dị ứng (histamine) được ổn định và màng mất khả năng hoạt động. ô này. Ngoài ra, chất ổn định màng có thể ngăn chặn việc giải phóng các chất khác có liên quan đến sự phát triển của các hiện tượng dị ứng.
Đây là gì?
Thuốc ổn định màng tế bào - thuốc ngăn chặn sự mở của canxikênh và sự xâm nhập của canxi vào tế bào mast. Chúng ngăn chặn quá trình phân hủy tế bào phụ thuộc vào canxi và giải phóng histamine từ chúng - một yếu tố kích hoạt tiểu cầu, leukotrienes. Chúng cũng làm giảm các biểu hiện của phản vệ và các hoạt chất sinh học khác có thể gây ra các phản ứng viêm và dị ứng. Sự ổn định của màng tế bào mast là do sự phong tỏa tích tụ cAMP trong chúng và ức chế phosphodiesterase.
Khía cạnh chính của tác dụng chống dị ứng của chất ổn định màng tế bào mast là tăng khả năng nhận biết catecholamine của các thụ thể adrenergic. Ngoài ra, các loại thuốc này có đặc tính ngăn chặn các kênh clorua và do đó ngăn chặn sự khử cực của các đầu cuối phó giao cảm trong phế quản. Chúng ngăn chặn sự xâm nhập tế bào của niêm mạc phế quản và ức chế các phản ứng quá mẫn chậm. Một số loại thuốc trong nhóm này có khả năng ức chế các thụ thể H1.
Thuốc giúp loại bỏ sưng niêm mạc phế quản và ngăn chặn sự gia tăng trương lực của các cơ trơn. Chỉ định chính cho việc sử dụng chúng là ngăn ngừa tắc nghẽn phế quản.
Hiệu
Tác dụng của thuốc ổn định màng tế bào mast là:
- giảm phản ứng quá mức của màng nhầy (do ức chế giải phóng chất trung gian của phản ứng tế bào dị ứng);
- giảm hoạt động của các tế bào có liên quan đến sự phát triển của các phản ứng dị ứng (bạch cầu ái toan, đại thực bào, bạch cầu trung tính và các tế bào khác);
- giảm độ thẩm thấumàng nhầy - do giảm sưng;
- giảm độ nhạy của các thụ thể thần kinh và tiếp theo là ngăn chặn phản xạ thu hẹp lòng phế quản - co thắt phế quản.
Cơ chế hoạt động của chất ổn định màng tế bào mast là gì?
Tính chất dược lý
Việc sử dụng các loại thuốc thuộc nhóm dược lý này ngăn ngừa sự phát triển của các hiện tượng dị ứng (co thắt phế quản, sưng tấy) khi các chất gây dị ứng tiềm ẩn xâm nhập vào cơ thể, cũng như khi nó bị ảnh hưởng bởi các yếu tố kích thích khác nhau - hoạt động thể chất, không khí lạnh và những thứ khác.
Ketotifen là chất ổn định màng tế bào mast. Nó, giống như cromone, làm giảm hoạt động gia tăng của đường hô hấp dưới dạng phản ứng với việc ăn phải chất gây dị ứng. Ngoài ra, nó là một chất ngăn chặn các sợi H1-histamine, tức là, nó ức chế sự tiến triển của các quá trình dị ứng.
Đây là cơ chế chính của chất ổn định màng tế bào mast.
Nói chung, chất ổn định màng với việc sử dụng thường xuyên trong thời gian dài sẽ làm giảm tần suất đợt cấp của các bệnh dị ứng mãn tính.
Cromones được sử dụng để ngăn ngừa viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc, hen phế quản và sự phát triển của co thắt phế quản do ảnh hưởng của các yếu tố kích thích (tập thể dục, không khí lạnh, v.v.), cũng như trước khi tiếp xúc với các chất gây dị ứng tiềm ẩn. Trong số những thứ khác, các loại thuốc nàyloại dược lý được sử dụng trong điều trị phức tạp của bệnh hen phế quản - dưới dạng một trong những loại thuốc điều trị cơ bản. Để loại bỏ co thắt phế quản, các loại thuốc y tế này không được sử dụng từ phân loại này.
Ketotifen được coi là chất ổn định màng tế bào mast. Nó được sử dụng để ngăn ngừa các dạng dị ứng của hen phế quản, điều trị viêm da dị ứng, viêm kết mạc và viêm mũi có tính chất dị ứng, nổi mề đay mãn tính. Việc sử dụng rộng rãi loại thuốc này bị hạn chế đáng kể do hoạt tính chống dị ứng và chống viêm tương đối thấp, cũng như tác dụng phụ rõ rệt của thuốc kháng histamine thế hệ 1, cũng là đặc điểm của loại thuốc này.
Hiệu quả tối đa của cromones xảy ra khoảng 14 ngày sau khi sử dụng có hệ thống. Thời gian điều trị như vậy nên kéo dài từ 4 tháng trở lên. Hủy thuốc dần dần trong một tuần.
Không có biểu hiện nghiện khi sử dụng, cũng không làm giảm hiệu quả của các loại thuốc khác khi sử dụng lâu dài (các triệu chứng phản vệ nhanh). Có chống chỉ định nào đối với chất ổn định màng tế bào mast không?
Chống chỉ định
Các quỹ này được chống chỉ định khi phát triển các cơn hen suyễn. Ngoài ra, chúng không nên được sử dụng khi có tình trạng hen suyễn hoặc quá mẫn cảm với chúng.
Hít vào
Khi hít vàophương pháp điều trị bằng việc sử dụng cromone trong một số trường hợp, sự xuất hiện của ho và hiện tượng co thắt phế quản ngắn hạn được quan sát thấy, rất hiếm khi phát triển cơn co thắt phế quản rõ rệt. Các phản ứng tương tự có liên quan đến việc kích ứng màng nhầy của các cơ quan hô hấp trên bởi các dược chất.
Dược lý lâm sàng của chất ổn định màng tế bào mast là gì, không phải ai cũng biết.
Công dụng khác
Sử dụng các loại thuốc này dưới dạng thuốc nhỏ mũi có chứa cromone, bệnh nhân trong một số trường hợp báo cáo xuất hiện các triệu chứng ho, nhức đầu, rối loạn vị giác và kích ứng niêm mạc mũi họng.
Sau khi nhỏ thuốc (nhỏ vào mắt) các loại thuốc này, đôi khi có cảm giác nóng rát, dị vật trong mắt, kết mạc sưng và xung huyết (đỏ).
Biểu hiện tiêu cực
Tác dụng phụ từ việc sử dụng "Ketotifen" tương đương với thuốc chẹn H1 histamine của thế hệ đầu tiên. Điều này có thể gây buồn ngủ, khô miệng, ức chế tốc độ phản ứng và những thứ khác.
Cromoglycate natri
Thuốc này cũng có một số chất tương tự, bao gồm:
- Axit cromoglycic;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Ý định";
- Cromohexal.
Những chất ổn định màng này ngăn ngừa, nhưng không chữa khỏi các phản ứng dị ứng ngay lập tức.
Khi xâm nhập vào cơ thể bằng cách hít vào từ lòng đường hô hấp của phổichỉ 10% liều lượng ban đầu được hấp thụ, khi uống - thậm chí ít hơn - chỉ 1%, khi dùng qua đường mũi, 8% thấm vào máu, và khi nhỏ vào mắt - 0,04% thuốc.
Nồng độ tối đa của các chất chính của chất trong máu được quan sát sau 15-20 phút. Hiệu quả khi nhỏ vào mắt xảy ra sau 2-14 ngày, khi hít vào - sau 2-4 tuần, khi uống - sau 2-5 tuần.
Chỉ định cho việc chỉ định thuốc này hoặc các chất tương tự của nó là hen phế quản (như một trong những liệu pháp chính), các bệnh dị ứng của hệ tiêu hóa, dị ứng thực phẩm, viêm loét đại tràng (như một yếu tố của điều trị kết hợp), sốt cỏ khô, viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc.
Đối với hít từ nhóm thuốc này được sử dụng:
- "Ý định";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Dùng trong mũi:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Làm thuốc nhỏ mắt:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Krom cao.
Còn gì nữa trong danh sách các chất ổn định màng tế bào mast?
Nedocromil natri
Thuốc này, như một chất kích thích màng tế bào mast, có hiệu lực gần với natri cromoglycate. Nó hoạt động như một thuốc giãn phế quản vàtác dụng chống viêm và được sử dụng qua đường hô hấp để ngăn ngừa và điều trị các bệnh lý như hen phế quản. Trong trường hợp này, nó được sử dụng 4-8 lần một ngày, 4 mg cho 2 lần hít thở. Liều duy trì bằng liều điều trị, tuy nhiên, tần suất hít là 2 lần một ngày. Vào cuối tuần điều trị đầu tiên, hiệu quả điều trị có thể được quan sát thấy.
Tác dụng phụ có thể xảy ra - đau đầu, ho, khó tiêu, co thắt phế quản. Tăng cường lẫn nhau tác dụng của chất chủ vận β, glucocorticoid, ipratropium và theophylline bromide.
Lodoxamide
Thuốc dược lý này ức chế sự giải phóng histamine và các chất khác góp phần gây ra các phản ứng dị ứng. Nó có sẵn dưới dạng thuốc nhỏ mắt. Được hấp thụ với một lượng nhỏ, thời gian bán hủy kéo dài khoảng 8 giờ. Phương thuốc này được sử dụng cho bệnh viêm kết mạc dị ứng và viêm giác mạc.
Nên nhỏ một hoặc hai giọt vào mỗi mắt cách nhau 6 giờ. Thời gian điều trị - lên đến 1 tháng.
Trong quá trình điều trị bằng thuốc này, các triệu chứng bất lợi có thể phát triển từ các cơ quan thị giác (kích ứng kết mạc, mờ mắt, loét giác mạc), cơ quan khứu giác (khô niêm mạc mũi), như cũng như các hiện tượng chung (chóng mặt, buồn nôn và những hiện tượng khác).
Trong khi điều trị, chống chỉ định dùng kính áp tròng.
Chất ổn định màng tế bào mast phổ biến nhất trong dược học là Ketotifen.
Ketotifen
Thuốc này, cũng như các chất tương tự của nó ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") có tác dụng ổn định màng, được kết hợp với ngăn chặn H1-histamine. Khi dùng đường uống, nó được hấp thu tốt - sinh khả dụng của thuốc là 55%. Nồng độ tối đa đạt được trong 3-4 giờ sau khi uống, thời gian bán hủy là 21 giờ.
Nó được sử dụng để làm gì?
Thuốc này và các chất tương tự của nó được sử dụng cho mục đích dự phòng trong trường hợp lên cơn hen suyễn, viêm mũi dị ứng và da liễu. Nên dùng 1-2 mg (ở dạng viên nang và viên nén) hoặc 1-2 muỗng cà phê. xi-rô 0,02% hai lần một ngày với thức ăn.
Trong bối cảnh điều trị bằng các loại thuốc như vậy, các triệu chứng phụ có thể phát triển, ví dụ, khô miệng, tăng cảm giác thèm ăn và tăng cân liên quan, buồn ngủ quá mức, ức chế tốc độ phản ứng. Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc ngủ và thuốc an thần, cũng như rượu.
Dưỡng thai và ổn định màng thai
Chống chỉ định sử dụng thuốc ổn định màng toàn thân trong thời kỳ mang thai. Các chất bôi ngoài da - cromone - chỉ được chống chỉ định sử dụng trong ba tháng đầu và được sử dụng thận trọng trong các thời kỳ tiếp theo. Nếu có chỉ định, ví dụ như viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc có tính chất giống nhau ở dạng mãn tính thì sau 15 tuần của thai kỳ, được phép sử dụng dung dịch cromohexal 2% dưới dạng thuốc nhỏ mắt hoặc xịt mũi - trong.liều lượng tiêu chuẩn.
Trong quá trình cho con bú, việc sử dụng cromone chỉ được thực hiện khi có chỉ định nghiêm ngặt.
Chúng tôi đã xem xét cơ chế hoạt động của chất ổn định màng tế bào mast.
