Sự dẫn truyền xung động qua tế bào thần kinh được cung cấp nhờ chất đặc biệt - chất trung gian. Một trong những chất dẫn truyền thần kinh là acetylcholine. Những chất này, nằm trong khớp thần kinh, ảnh hưởng đến màng tế bào, gây ra sự ức chế hoặc kích thích của chúng và gây ra nhiều hiệu ứng khác nhau. Các chất dẫn truyền thần kinh dư thừa sẽ bị phá vỡ bởi các enzym đặc biệt.
Thuốc kháng cholinesterase: đặc tính và mục đích
Thuốc kháng cholinesterase là những thuốc ức chế enzym cholinesterase. Enzyme này phá vỡ bằng cách thủy phân chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine, đảm bảo truyền xung động trong khớp thần kinh đối giao cảm nhạy cảm với nó, hạch và trong tất cả các sợi soma. Các tác nhân kháng cholinesterase đã được phát triển để tăng cường tình huống hoạt động của acetylcholine trên tế bào thần kinh và kích thích một số bộ phận của hệ thần kinh. Việc sử dụng các loại thuốc này có ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể.
Tác dụng của thuốc kháng cholinesterase tương tự như tác dụng kích thích các dây thần kinh cholinergic. Các loại thuốc này tương tác với cùng một vị trí hoạt động trên bề mặt thụ thể là acetylcholine, do đó tạo ra điện thế hoạt động kết thúc dây thần kinh. Trên thực tế, chất cholinomimetics và chất kháng cholinesterase là cùng một nhóm dược lý. Có một số loại thuốc này khác nhau về cấu trúc hóa học và khả năng đảo ngược tác dụng. Thuốc chẹn cholinesterase được chia thành có thể đảo ngược và không thể đảo ngược.
Phương tiện của hành động có thể đảo ngược
Chất kháng cholinesterase là loại thuốc có tác dụng đảo ngược, chúng là các este hóa học của axit cacbamic và các rượu amin khác nhau. Phần kết thúc axit trở thành một thành phần của phản ứng ngăn chặn cholinesterase, chất này thiết lập một liên kết bền vững hơn nhiều với phân tử enzyme so với liên kết được hình thành khi tương tác với chính acetylcholine. Sự phá hủy hoàn toàn của hợp chất này xảy ra bằng cách thủy phân trong vòng 3-4 giờ.
Các chất chống cholinesterase có thể đảo ngược bao gồm Galantamine, Physostigmine, Prozerin (hoặc Neostigmine), Pyridostigmine, Oksazil, Rivastigmine, Edrophonium.
Organophosphorus - chất của hành động không thể đảo ngược
Thuốc không thể đảo ngược của nhóm này là các hợp chất phốt pho hữu cơ. Nàychất ngăn chặn acetylcholinesterase trong thời gian dài. Phốt pho, là một phần trong các phân tử của chúng, tạo thành một hợp chất ổn định với enzyme, có thể tồn tại trong cơ thể vài ngày và thậm chí vài tuần. Phục hồi lượng acetylcholinesterase cần thiết xảy ra thông qua sự hình thành các phân tử mới. Nhóm hợp chất này bao gồm "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", các chất độc được sử dụng trong các chiến dịch quân sự - sarin và soman.
Các chế phẩmOrganophosphat có độc tính cao. Chúng thường được sử dụng trong cuộc sống hàng ngày như thuốc diệt côn trùng; có thể bị ngộ độc nếu chúng được sử dụng không đúng cách và không tuân thủ các biện pháp an toàn.
Tác dụng của thuốc kháng cholinesterase
Với sự tương đồng nhất định về tác dụng mà các loại thuốc kháng cholinesterase tạo ra trên cơ thể, chỉ định kê đơn mỗi loại sẽ đặc biệt. Bạn có thể xem xét hiệu quả thực tế khi đưa vào cơ thể bằng cách sử dụng ví dụ về "Prozerin".
"Prozerin" có dạng ống ở dạng dung dịch 0,05% và được tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch. Khi được giải phóng vào máu, nó tạo điều kiện thuận lợi cho việc truyền các xung động trong quá trình dẫn truyền thần kinh cơ và các hạch của hệ thần kinh tự chủ. Trong tình trạng của bệnh nhân, điều này thể hiện như sau:
- do co cơ tròn của mống mắt, đồng tử thu hẹp lại;
- chỗ ở co thắt xảy ra, ống kính có hình dạng lồi hơn dogiãn dây chằng zinn, tiêu điểm nhìn xa, khả năng phân biệt các vật ở xa giảm mạnh;
- nhịp tim giảm xuống;
- âm thanh của các cơ trơn của các cơ quan nội tạng tăng lên - đường hô hấp, dạ dày và ruột, tử cung, bàng quang;
- tăng cường co bóp cơ xương do cải thiện quá trình truyền xung động trong khớp thần kinh;
- tăng tiết các tuyến ngoại tiết - mồ hôi, nước bọt, phế quản, dạ dày.
Đơn
Các tác dụng được liệt kê quyết định việc sử dụng nhóm thuốc này trong y học trong các trường hợp khác nhau. Chỉ định sử dụng các thuốc kháng cholinesterase không chỉ giới hạn ở các bệnh cụ thể, vì chúng có tác động lên hệ thần kinh trung ương và ngoại vi, gây ra ảnh hưởng chung trên toàn bộ cơ thể. Thông thường, chúng được kê đơn cho các trường hợp vi phạm độ trong và độ săn chắc của cơ xương hoặc cơ trơn.
Xem xét các khả năng điều trị bằng thuốc kháng cholinesterase bằng ví dụ về "Prozerin". Loại thuốc có thể đảo ngược này được sử dụng cho bệnh nhược cơ, một bệnh tự miễn được biểu hiện bằng sự suy yếu của các cơ xương. Bệnh này biểu hiện đầu tiên bằng sự giảm trương lực của các cơ bắt chước, sau đó là sự suy yếu của các cơ ở cổ, chi trên và chi dưới; trong những trường hợp nghiêm trọng, có sự vi phạm nhịp thở do cơ hoành hoạt động không hiệu quả. "Prozerin" có tác dụng điều trị triệu chứng trên cơ thể, phục hồitruyền xung động trong quá trình truyền dẫn thần kinh cơ, do đó làm tăng trương lực cơ và tạo điều kiện cho hoạt động vận động.
Ngoài ra, thuốc này được kê đơn trong giai đoạn hậu phẫu khi mất trương lực đường tiêu hóa hoặc bàng quang. Trong nhãn khoa, đôi khi nó được kê đơn cho bệnh tăng nhãn áp để giảm nhãn áp. Là một chất đối kháng, nó được sử dụng trong quá liều thuốc giãn cơ và thuốc chống phân cực. Đôi khi, "Prozerin" được sử dụng để kích thích các cơn co thắt cơ do hoạt động lao động yếu.
Bệnh Alzheimer
Thuốc hồi phục được ứng dụng trong điều trị các bệnh về hệ thần kinh trung ương, khó điều trị dứt điểm. Trong bệnh Alzheimer, "Galantamine" được kê đơn - một loại alkaloid thu được từ củ cây tuyết tùng thuộc giống Galantus ("Rivastigmin", hay còn gọi là "Exelon"), nhưng Donepezil đã trở thành loại thuốc có hiệu quả điều trị cao nhất, ngăn chặn chọn lọc acetylcholinesterase trong các khớp thần kinh của não. và thực tế không ảnh hưởng đến vùng ngoại vi của hệ thần kinh.
Chống chỉ định
Dựa trên tác dụng của thuốc kháng cholinesterase có thể đảo ngược, bệnh động kinh, hen phế quản, cơn đau thắt ngực, bệnh Parkinson và các rối loạn khác nhau của hệ thống dẫn truyền của tim là chống chỉ định sử dụng chúng.
Triệu chứng quá liều và ngộ độc MỤN
Ngộ độc với thuốc kháng cholinesterase gây ra các triệu chứng liên quan trực tiếp đến việc kích thích quá mức các thụ thể nhạy cảm vớiacetylcholin. Có hiện tượng thu hẹp đồng tử, nhịp tim chậm lại (nhịp tim chậm), co thắt phế quản và - kết quả là - các triệu chứng nghẹt thở, tăng nhu động đường tiêu hóa cho đến nôn mửa và tiêu chảy, đi tiểu thường xuyên. Áp lực động mạch giảm dần do tác dụng ức chế của dây thần kinh phế vị. Có những cơn co và giật hỗn loạn của cơ xương và lưỡi do suy giảm dẫn truyền thần kinh cơ.
FOS thải độc
Nuốt phải các hợp chất phospho hữu cơ gây ra bệnh cảnh lâm sàng tương tự như ngộ độc thuốc kháng cholinesterase có thể hồi phục. Các triệu chứng có thể rõ ràng hơn do độc tính của thuốc cao hơn. Đối với các triệu chứng ngộ độc ở cấp độ soma, các hiệu ứng được thêm vào ở cấp độ của hệ thần kinh trung ương - lú lẫn, mất phương hướng, suy hô hấp.
Hợp chất phốt pho hữu cơ gây ra chứng rối loạn vận động nặng, mờ mắt, nghẹt thở, đổ mồ hôi, nôn mửa dữ dội, kích động tâm thần - bệnh nhân bắt đầu hoảng sợ, không thể kiểm soát được. Do co thắt các cơ trơn nên có cảm giác đau nhói ở bụng. Khi tình trạng xấu đi, co giật, tụt huyết áp và hôn mê. Tử vong có thể xảy ra do trung tâm hô hấp bị tê liệt.
Các triệu chứng tương tự cũng được quan sát thấy trong trường hợp ngộ độc agaric ruồi. Điều này là do hàm lượng muscarine trong chúng, một chất độc có tác dụng lợi mật.
Hành động đầu độc
Y tếSự trợ giúp trong trường hợp ngộ độc với thuốc kháng cholinesterase chỉ có thể được cung cấp bởi bác sĩ chuyên khoa. Trong những trường hợp này, một giải pháp "Atropine" được tiêm dưới da, việc chỉ định "Metacin" hoặc thuốc kháng cholinergic khác là có thể. Cần duy trì nhịp thở ở mức độ thích hợp. Có thể áp dụng phương pháp cắt khí quản, thở máy và thở oxy.
Trong trường hợp hộ gia đình bị ngộ độc FOS, nguồn chất độc xâm nhập vào cơ thể được xác định. Nếu chất đã thấm vào da, nó được rửa sạch bằng dung dịch soda 3-5% hoặc xà phòng và nước. Trong trường hợp thuốc đã được uống, phải rửa dạ dày, thụt tháo nhiều lần, cho thuốc hấp phụ hoặc thuốc nhuận tràng. Nếu hợp chất phốt pho hữu cơ đã đi vào máu ở mức độ lớn hơn, bài niệu cưỡng bức sẽ được kê đơn với sự trợ giúp của thuốc lợi tiểu. Trong một số trường hợp, họ sử dụng phương pháp lọc máu bằng cách chạy thận nhân tạo và hấp thu máu.
Ngoài ra, trong trường hợp ngộ độc FOS, chất kích hoạt cholinesterase được kê đơn, khi được sử dụng trong những giờ đầu tiên sau khi say, có thể khôi phục các enzym bị chặn. Nó có thể là "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime". Nếu huyết áp tăng cao, thuốc hạ huyết áp được kê đơn theo triệu chứng. Nên ưu tiên những loại không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Khi nhịp thở tự phát bị suy yếu, thông khí nhân tạo cho phổi và cung cấp oxy sẽ được chỉ định.
