Thuốc chẹn thụ thể histamine H1 (viết tắt là AGP) đã phục vụ nhân loại trong khoảng 70 năm. Họ luôn có nhu cầu về y học. Trong bối cảnh đó, chúng gần đây đã được sử dụng mà không cần đơn của bác sĩ, điều này thật đáng báo động. Thông thường, các loại thuốc chẹn như vậy được sử dụng để điều trị các bệnh lý dị ứng, tuy nhiên, chúng thường được sử dụng trong điều trị phức tạp các bệnh như viêm phế quản, viêm phổi và các quá trình tự miễn dịch, tất nhiên, mâu thuẫn với kiến thức hiện đại về nguồn gốc của chúng.
Tiếp theo, chúng ta hãy xem xét kỹ hơn các chất chẹn thụ thể histamine H1, tìm hiểu tính năng của chúng và ngoài ra, hãy tìm hiểu xem chúng thuộc thế hệ thứ hai.
Định nghĩa: thuốc chẹn thụ thể là gì?
Thuốc chẹn thụ thể H1-histamine là thuốc. Có rất nhiều loại thuốc ảnh hưởng đến sự giải phóng, và ngoài ra, động lực học, động học và chuyển hóa của histamine. Chúng bao gồm, đặc biệt, chất chủ vận histamine sinh lý và nghịch đảo.
Trong lịch sử, thuật ngữ "thuốc kháng histamine" dùng để chỉ các loại thuốc ngăn chặn thụ thể H1-histamine. Kể từ năm 1937, khi tác dụng kháng histamine của một hợp chất được tổng hợp trước đó lần đầu tiên được xác nhận bằng thực nghiệm, các phát triển đã được tiến hành cùng với sự cải tiến của các loại thuốc điều trị kháng histamine. Bây giờ chúng ta hãy chuyển sang xem xét các tính năng của các thiết bị y tế như vậy.
Đặc điểm của các quỹ này
Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng histamine, do tác động của nó lên các thụ thể của hệ hô hấp, da và mắt của con người, gây ra các triệu chứng đặc trưng của dị ứng và thuốc kháng histamine có thể ngăn chặn và ngăn chặn nó một cách chọn lọc các thụ thể histamine H1.
Hầu hết các loại thuốc kháng histamine được sử dụng đều có một số đặc tính dược lý đặc trưng cho chúng như một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng dưới dạng chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, antiserotonin, các đặc tính an thần và gây tê cục bộ, và ngoài ra, ngăn ngừa co thắt phế quản do histamine gây ra. Một số trong số chúng có đặc điểm không phải bởi sự phong tỏa histamine mà bởi các đặc điểm cấu trúc.
Cơ chế ức chế cạnh tranh
Thuốc kháng histamine có thể ngăn chặn tác động của histamineCác thụ thể H1 về cơ chế ức chế cạnh tranh. Nhưng ái lực của chúng với các thụ thể này thấp hơn đáng kể so với histamine. Do đó, những loại thuốc này không thể thay thế histamine, chất được liên kết với thụ thể.
Họ chỉ có thể chặn các thụ thể được giải phóng và không có. Theo đó, loại thuốc chẹn H1 có hiệu quả nhất trong việc ngăn chặn phản ứng dị ứng tức thì và trong trường hợp phản ứng đã xảy ra, nó ngăn chặn việc giải phóng một phần histamine mới.
Theo cấu trúc hóa học, hầu hết các loại thuốc này được phân loại là amin, hòa tan trong chất béo, có cấu trúc giống nhau. Lõi của chúng được đại diện bởi một nhóm thơm hoặc dị vòng. Họ đã kết nối nó với sự trợ giúp của một phân tử nitơ, cacbon hoặc oxy với một nhóm amin. Cốt lõi xác định mức độ nghiêm trọng của hoạt động kháng histamine cùng với một số đặc tính của chất. Biết được thành phần, có thể xác định trước độ mạnh của thuốc cùng với tác dụng của nó, chẳng hạn, có thể xác lập khả năng xuyên qua hàng rào máu não. Tiếp theo, hãy tìm hiểu những loại thuốc được chia thành.
Các loại đối kháng
Có một số phân loại thuốc đối kháng thụ thể histamine H1, mặc dù không loại thuốc nào trong số chúng được coi là được chấp nhận rộng rãi ngày nay. Theo một phân loại phổ biến, thuốc kháng histamine được chia thành các loại thuốc đầu tiên vàthế hệ thứ hai.
Thuốc ngăn chặn thụ thể histamine H1 thuộc thế hệ đầu tiên thường được gọi là thuốc an thần (dựa trên tác dụng phụ chiếm ưu thế), ngược lại với thuốc không gây ngủ thuộc thế hệ thứ hai. Hiện tại, thế hệ thứ ba cũng đang được phân lập, bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao nhất, không có tác dụng an thần và tác dụng độc tim đặc trưng của thuốc thế hệ thứ hai.
Ngoài ra, theo cấu trúc hóa học (phần lớn phụ thuộc vào liên kết X), thuốc kháng histamine được chia thành nhiều loại: ethanolamine cùng với ethylenediamine, alkylamine, dẫn xuất quinuclidine, alphacarboline, piperazine, phenothiazine và piperidine.
Hãy xem xét chi tiết hơn về các chất chẹn thụ thể histamine H1.
Thuốc thế hệ thứ nhất và thứ hai
Vì vậy, thuốc thế hệ đầu tiên bao gồm các sản phẩm y tế ở dạng Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin và những loại khác.
Thuốc chẹn thụ thể histamine H1 thế hệ thứ 2 bao gồm Akrivastine cùng với Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" và những loại khác.
Loratadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai hiệu quả nhất
Áp dụng rộng rãithuốc thế hệ thứ hai hiện là thuốc có tên Loratadine. Tác dụng kháng histamine của thuốc này đạt tối đa sau tám đến mười hai giờ. Nó kéo dài hơn 24 giờ. Điều đáng nói là công cụ này được nghiên cứu kỹ lưỡng, và hiếm khi gây ra phản ứng có hại cho bệnh nhân. Liều lượng của nó phụ thuộc trực tiếp vào độ tuổi và ngoài ra, vào trọng lượng cơ thể.
Chất chuyển hóa hoạt động - nó là gì?
Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc chẹn thụ thể H1 histamine là dạng hoạt động của thuốc sau khi thuốc đã được cơ thể xử lý. Theo quy luật, hầu hết các loại thuốc trên đều phân hủy ở gan, sau đó hình thành các dạng chất chuyển hóa có hoạt tính đóng vai trò cực kỳ quan trọng trong việc thực hiện hiệu quả điều trị cần thiết. Nếu chức năng gan bị suy giảm, một số loại thuốc có thể tích tụ trong cơ thể con người, dẫn đến kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ với sự phát triển thêm của nhịp tim nhanh thất.
Chỉ định chính khi sử dụng thuốc
Chỉ định chính cho việc kê đơn những loại thuốc đó cho bệnh nhân là sự sai lệch về sức khỏe do sự hiện diện của các phản ứng dị ứng khác nhau dưới dạng viêm da dị ứng, phản ứng dị ứng, nổi mề đay, côn trùng cắn, v.v. ma túy là chúng ngăn chặnthụ thể histamine trong cơ thể. Nhờ cơ chế này, việc giải phóng các thành phần hoạt tính sinh học vào máu và mô, là nguyên nhân gây ra các biểu hiện dị ứng, ngừng hoặc giảm.
Như vậy, nhóm thuốc điều trị dị ứng phổ biến nhất là thuốc kháng histamine. Những loại thuốc này ngăn chặn histamine, được tạo ra trong các phản ứng dị ứng. Do đó, trong trường hợp không có biểu hiện lâm sàng của dị ứng ở một người, thì không nên dùng các loại thuốc như vậy để phòng ngừa, vì chúng đơn giản là sẽ không có tác dụng gì. Loại thuốc này là một trong những loại thuốc lâu đời nhất trong lĩnh vực dược học. Điều đáng chú ý là chiếc đầu tiên trong số đó được tổng hợp vào những năm bốn mươi của thế kỷ trước. Ngày nay, đã có ba thế hệ thuốc này.
