Dẫn xuất nitrofuran: cơ chế hoạt động

Mục lục:

Dẫn xuất nitrofuran: cơ chế hoạt động
Dẫn xuất nitrofuran: cơ chế hoạt động

Video: Dẫn xuất nitrofuran: cơ chế hoạt động

Video: Dẫn xuất nitrofuran: cơ chế hoạt động
Video: pH LÀ GÌ? ẢNH HƯỠNG pH?, CÁCH TĂNG, GIẢM pH TRONG AO NUÔI CÁ, TÔM 2024, Tháng bảy
Anonim

Trong dược học, các dẫn xuất nitrofuran được sử dụng rộng rãi. Chúng có liên quan nhất trong việc xác định các quá trình sinh mủ và viêm.

dẫn xuất nitrofuran
dẫn xuất nitrofuran

Các loại thuốc nổi tiếng nhất

Các dẫn xuất nitrofuran sau được sử dụng rộng rãi nhất trong y học hiện đại:

  • Furagin.
  • Furazolidone.
  • Furacilin.

Tất cả các loại thuốc này đều có thể dùng làm thuốc sát trùng tại chỗ, dạng uống đã được phát triển. Các chế phẩm có nguồn gốc từ nitrofuran được chấp thuận sử dụng, bao gồm cả những bệnh nhân có khả năng dung nạp thấp với các chất kháng khuẩn, sulfonamit.

Tính năng quan trọng

Các dẫn xuất5-nitrofuran cho thấy tác dụng kìm khuẩn rõ rệt. Bạn có thể kết hợp các sản phẩm này với thuốc kháng sinh thuộc các loại sau:

  • chuỗi tetracycline;
  • erythromycin;
  • thuốc trên oleandomycin.

Các dẫn xuất nitrofuran không dùng để điều trị cho những người đang điều trị bằng:

  • levomycetin;
  • thuốc chứa ristomycin;
  • thuốc có sulfonamit.

Điều này là dotăng tác động tiêu cực đến hệ thống tạo máu của cơ thể.

các dẫn xuất của 5 nitrofuran thể hiện
các dẫn xuất của 5 nitrofuran thể hiện

Nó hoạt động như thế nào?

Các dẫn xuất củanitrofuran thường được sử dụng để điều trị viêm bàng quang. Điều này là do các chi tiết cụ thể của sự chuyển hóa của hợp chất kháng khuẩn: chức năng rơi vào thận, trong đó thuốc tích tụ. Điều này làm cho nó có hiệu quả chống lại một loạt các bệnh cụ thể cho hệ thống tiết niệu. Nhóm kháng sinh này hỗ trợ tốt với các loại viêm thận bể thận.

Không sử dụng đồng thời các dẫn xuất nitrofuran và thuốc sát trùng được tạo ra với sự tham gia của axit nalidixic, vì hai loại thuốc này ức chế hoạt động của nhau. Thuốc sát trùng tiết niệu được chỉ định được bán với tên:

  • Nevigramon.
  • "Người da đen".

Chương trình trị liệu

Thuốc sát trùng (dẫn xuất nitrofuran) thường được sử dụng ba lần mỗi ngày với lượng 0,1 g. Thời gian của một chương trình như vậy thay đổi: ít nhất 10 ngày, nhưng không quá hai tuần. Được biết, trong điều trị Proteus, sự xâm nhập của Pseudomonas aeruginosa, hiệu quả của phương pháp khắc phục tương đối thấp, nhưng hiệu quả rõ rệt được quan sát thấy khi loại bỏ hệ thực vật có hại ở xương cụt.

Nếu nhiễm trùng liên quan đến việc tiêu hóa các dạng sống vi mô gram âm, thì nên sử dụng axit nalidixic. Quá trình điều trị kéo dài từ 10 đến 12 ngày, bài thuốc được dùng hàng ngày với liều lượng hai gam. Phương pháp điều trị này được cho phép nếu cần thiết.điều trị kháng khuẩn của đường mật.

Có giải pháp thay thế không?

Bạn có thể thay thế các dẫn xuất 5-nitrofuran bằng các loại thuốc tổng hợp khác có thể chống lại hệ vi sinh có hại. Thường được sử dụng nhất:

  • được làm bằng 8-hydroxyquinoline;
  • dựa trên quinoxaline;
  • Sản phẩm có chứa hợp chất bis-1/4 amoni.

Đang giảm giá, các nhóm này được đại diện bằng tên:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidine.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

Về nhóm thuốc được mô tả, những loại thuốc này có cấu trúc hóa học khác và thành phần cơ bản khác. Tuy nhiên, hiệu quả chống lại các tác nhân gây nhiễm trùng là tương tự nhau. Theo nhiều cách, liệu pháp được biện minh là do thiếu sự kháng thuốc chéo. Bạn có thể sử dụng các loại thuốc này nếu bệnh nhân không dung nạp với các dẫn xuất nitrofuran.

dẫn xuất nitrofuran sát trùng
dẫn xuất nitrofuran sát trùng

Trị vi nấm xâm nhập

Để đạt được hiệu quả tối đa, các dẫn xuất nitrofuran được kết hợp với các tác nhân như:

  • Nystatin.
  • Levorin.

Liều dùng giống như đã chọn để kháng khuẩn. Ngoài ra, bạn có thể sử dụng thêm thuốc kháng khuẩn, hạ sốt "Dekamin".

Khi phát hiện nhiễm nấm Candida toàn thân, các dẫn xuất nitrofuran được tăng cường với muối natri levrine, được sử dụng hai lần hoặc ba lần mỗi ngày. Một lựa chọn thay thế là sử dụng Amphoglucamine bằng đường uống, Amphotericin B theo đường tiêm.

Làm thế nào để chọn?

Bác sĩ chọn một bộ thuốc cụ thể, tập trung vào các đặc điểm của một bệnh nhiễm trùng cụ thể và xu hướng không dung nạp với một số nhóm thuốc được sử dụng trong y tế. Không phải tất cả các tác nhân gây bệnh đều cho thấy mức độ nhạy cảm đủ với các dẫn xuất nitrofuran để sự lựa chọn có lợi cho loại này luôn là chính đáng. Điều quan trọng là phải tính đến độc tính của một nhóm thuốc và khả năng phân bố trong các mô cơ thể, điều này thay đổi đáng kể tùy thuộc vào tên.

Các dẫn xuấtNitrofuran thường tương thích cao với các loại thuốc khác, nhưng khi bệnh nhân đang điều trị, bắt buộc phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đã dùng để có thể điều chỉnh chương trình. Tất cả các phản ứng dị ứng và tác dụng độc hại đặc trưng của các dẫn xuất nitrofuran đều được ghi nhận chính thức. Một cuốn sổ tay đặc biệt đã được phát hành cho các bác sĩ, hướng dẫn chi tiết cách giảm thiểu các kết quả tiêu cực của việc sử dụng.

Tính năng phát hành

Dẫn xuất củanitrofuran bao gồm Furadonin, được sản xuất dưới dạng viên nén. Có hai lựa chọn liều lượng: 0,05 g và gấp đôi. Khuyến khích sử dụng trong một liệu trình kéo dài từ 5-8 ngày. Áp dụng ba hoặc bốn lần mỗi ngày.

thuốc sát trùng dẫn xuất của nitrofuran
thuốc sát trùng dẫn xuất của nitrofuran

"Furazolidone" được bán dưới dạng dùng để uống, liều lượng - 0,05 g. Nên sử dụng trong một thời giantừ năm ngày đến gấp đôi. Mỗi ngày thực hiện bài thuốc 4 lần.

Furagin cũng thuộc dẫn xuất nitrofuran. Dạng viên nén, liều lượng tương tự như mô tả ở trên - 0,05 g. Thời gian của liệu trình, tần suất dùng mỗi ngày cũng giống nhau.

Cuối cùng, Solafur. Ở các hiệu thuốc, bạn có thể mua các ống có nồng độ hoạt chất trong dung dịch 0,1%. Thể tích của một ống thay đổi từ 25 đến 100 ml. Thuốc được thiết kế để sử dụng thông qua một ống nhỏ giọt, thời gian của khóa học lên đến bảy lần truyền (nhưng không ít hơn năm lần truyền), một thể tích duy nhất là 300-500 ml. Nên nhỏ ống nhỏ giọt cách ngày hoặc cách ngày.

Tất cả các loại thuốc được liệt kê đều thuộc loại có hiệu quả phổ rộng, được bài tiết qua nước tiểu, đồng thời khử trùng theo cách mà thuốc ra khỏi cơ thể. Được biết, dùng loại thuốc này có thể gây khó tiêu, dị ứng. Một trong những ưu điểm quan trọng là hệ vi sinh vật kháng lại rất chậm đối với tất cả các dẫn xuất nitrofuran. Ngoài chất khử trùng, những loại thuốc này còn có đặc tính trị liệu hóa học.

Các khía cạnh kỹ thuật

Một cách ngắn gọn, cơ chế hoạt động của dẫn xuất nitrofuran có thể được mô tả như sau: hoạt chất ức chế các enzym chịu trách nhiệm cho chu trình của axit tricarboxylic, trong khi NADH bị chặn. Trong tế bào của vi sinh vật, cả quá trình oxy hóa hiếu khí với sự tham gia của các hợp chất cacbohydrat và quá trình kỵ khí đều bị chặn ngang nhau. Ở nồng độ thấp của thuốc trong cơ thể, tác dụng kìm khuẩn được quan sát thấy. Tăng liều chotác dụng diệt khuẩn.

dẫn xuất nitrofuran để điều trị viêm bàng quang
dẫn xuất nitrofuran để điều trị viêm bàng quang

Thuốc trong nha khoa thực hành

Chỉ định sử dụng các dẫn xuất nitrofuran trong thực hành nha khoa:

  • viêm miệng (loét, áp-tơ);
  • hiện diện của sâu răng nặng cần điều trị;
  • cần khử trùng ống tủy.

Nhóm các chất kháng khuẩn được sử dụng hiệu quả trong điều trị không chỉ sâu răng mà còn cả các biến chứng do nó gây ra. Loại thuốc này được sử dụng nếu các dạng sống cực nhỏ được cho là có khả năng kháng sulfonamit và các hợp chất kháng sinh khác.

Nha khoa sử dụng dẫn xuất nitrofuran để sát trùng niêm mạc miệng, túi do bệnh nha chu, hốc do sâu răng gây ra. Điều trị như vậy là cần thiết khi phát hiện vết thương, tổn thương nhiễm trùng. Sản phẩm được sử dụng bên ngoài dưới dạng dung dịch với nồng độ hoạt chất là 0,02%.

Một số tính năng

Khi sử dụng bên ngoài, các dẫn xuất nitrofuran có thể gây ra các phản ứng tiêu cực, nhưng trên thực tế, điều này được quan sát thấy trong một tỷ lệ nhỏ các trường hợp. Có khả năng bị dị ứng. Nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với một loại thuốc cụ thể từ nhóm dẫn xuất nitrofuran, thì không thể sử dụng nhóm thuốc này.

Mở bán, các sản phẩm không chỉ được trình bày dưới dạng dung dịch, viên nén mà còn có dạng thuốc mỡ với nồng độ hoạt chất là 0,2%. Tất cả các chế phẩm được thiết kế để bảo quản ở nơi tránh ánh sáng mặt trời vàảnh hưởng của nhiệt độ cao. Dung dịch nước chứa các dẫn xuất nitrofuran vẫn giữ được chất khử trùng của nó trong một thời gian rất dài.

Kiểm soát chất lượng

Hiện nay, vấn nạn làm giả thuốc đang diễn ra khá gay gắt, kể cả các công thức kháng sinh phổ biến. Để xác định tính xác thực, cần phải thực hiện một loạt các phản ứng, truy tìm kết quả. Kết quả cổ điển được biết đến với nhóm này khi tương tác với các thuốc thử khác nhau. Đối với các loại thuốc riêng lẻ, cũng có các phương pháp cụ thể để phát hiện chất lượng.

để chứng minh tính xác thực của 5 dẫn xuất nitrofuran, hãy xác định
để chứng minh tính xác thực của 5 dẫn xuất nitrofuran, hãy xác định

Để chứng minh tính xác thực của dẫn xuất 5-nitrofuran, kết quả của phản ứng có sự tham gia của dung dịch kiềm được xác định. Phương pháp này thuộc nhóm chung và được coi là cơ bản. Theo quy luật, hỗn hợp chuyển sang màu đỏ, ít thường xuyên hơn - màu đỏ với một chút màu cam. Bản chất và cường độ của màu sắc được xác định bởi các nhóm thế có trong lõi furan. Được biết, một số loại thuốc chỉ tạo ra sự thay đổi trong bóng râm ở chỉ số kiềm rất cao, những loại thuốc khác có thể cho thấy phản ứng khi tăng nhiệt độ và những loại khác - với sự giảm xuống.

Một phương pháp thay thế cho toàn nhóm - một phản ứng hóa học liên quan đến dung dịch kiềm, dẫn đến giải phóng amoniac. Để làm điều này, hãy tăng nhiệt độ và sử dụng bụi kẽm, xử lý các mẫu chế phẩm với nó.

Phương pháp riêng

Phương pháp được sử dụng rộng rãi nhất là tạo dung dịch nước với các muối kim loại nặng. Các hợp chất phức tạp có màu đặc trưng thay đổi trong quá trình phản ứng. Furacilin, khi kết hợp với dung dịch đồng sunfat mười phần trăm, sẽ tạo ra kết tủa màu đỏ sẫm, furadonin sẽ tự hiển thị dưới dạng kết tủa màu nâu và furazolidone - màu xanh lá cây.

Dung dịch cồn kiềm được tạo ra bằng dung môi hữu cơ có thể được sử dụng để xác định tính xác thực (được phép sử dụng một loạt các hợp chất). Các dung môi phổ biến nhất là:

  • dimethylformamide;
  • axeton.

Tất cả các dẫn xuất nitrofuran trong các chất này đều tan nhanh và tốt, và màu sắc thay đổi đối với từng loại thuốc riêng biệt. Độ bão hòa của màu sắc và tốc độ của phản ứng phụ thuộc vào nồng độ của hợp chất kiềm, loại thuốc được thử nghiệm.

Thuốc: chúng xuất hiện như thế nào?

Hiện nay, việc phân loại các dẫn xuất nitrofuran dựa trên hiệu quả của các loại thuốc này, họ phân biệt thuốc hấp thu tốt và kém qua đường tiêu hóa, cũng như thuốc kết hợp, trong đó các thành phần dựa trên nitrofuran được bao gồm một trong những yếu tố của một hệ thống phức tạp. Nhưng nó không phải luôn luôn như vậy. Những phát triển đầu tiên của tính chất tổng hợp, như được biết từ các tài liệu chính thức, xuất hiện từ thế kỷ XIX, khi hóa học hữu cơ vẫn còn sơ khai, nhưng chỉ trong nửa sau của thế kỷ trước, người ta mới có thể phát triển ý tưởng này thành như vậy. mức độ có thể tạo ra các loại thuốc hiệu quả. Theo nhiều cách, điều này được tạo điều kiện thuận lợi bởi các lý thuyết của Butlerov, trên cơ sở đó có thể tạo ra các dị vòng có năm nguyên tố. Vào thời điểm nàytất cả các điều kiện tiên quyết để làm việc với các hợp chất furan đã xuất hiện.

các dẫn xuất nitrofuran là
các dẫn xuất nitrofuran là

Chính thức, sự tổng hợp thành công đầu tiên của các hợp chất furan được ghi nhận vào năm 1818, khi công trình nghiên cứu được thực hiện trên axit mucic. Một sản phẩm phụ của phản ứng ở dạng lỏng đã được thu được, cố định, nhưng không được nghiên cứu, vì vậy việc phát hiện ra furan đã không diễn ra vào thời điểm đó - nhân loại đã chờ đợi hơn nửa thế kỷ. Năm 1832 Dobereiner tình cờ phát hiện ra furfural khi đang cố gắng tạo ra axit formic bằng cách sử dụng đường và tinh bột. Mangan đioxit và axit sunfuric tham gia phản ứng. Furfural được phát hiện lại vào năm 1840. Lần này, phản ứng được thực hiện trên bột yến mạch, được xử lý bằng cùng một axit sulfuric. Nỗ lực thứ hai nhằm phân lập chất đó đã tạo ra đủ khối lượng để bắt đầu nghiên cứu khoa học, và sau đó, Stenhouse đã đưa ra một công thức thực nghiệm và cũng có thể khám phá ra các đặc tính chính của một chất mới cho các nhà hóa học.

Thuật ngữ và lịch sử

Năm 1845, furfural chính thức được lấy từ cám, và tên được sử dụng cho đến ngày nay được gán cho hợp chất mới. Nó được hình thành từ các từ Latin "cám", "dầu" và nhằm phản ánh phương pháp sản xuất, các tính chất đặc biệt bên ngoài. Furfural là từ tạo ra các thuật ngữ "furan", "furfuran" và các dẫn xuất khác.

Các nhà hóa học tiếp tục các thí nghiệm để khám phá những gì có thể được sử dụng để chiết xuất một hợp chất mới. Có thể sản xuất các dẫn xuất anđehit với sự tham gia của amoniac trong điều kiện phòng thí nghiệm. Họ đã được đặt tên"furfurin", "furfuramide". Vào năm 1870, các nhà khoa học đã lặp lại thí nghiệm năm 1818 một lần nữa để có thể phát hiện ra furan. Bảy năm sau, Bayer đã phát triển công thức tuần hoàn của mình cho furan.

Vật lý và hóa học: tính chất của hoạt chất

Furan là một loại bột được tạo thành bởi các tinh thể không màu. Nóng chảy khi đun đến 85 độ C, sôi ở 32 độ. Đây là một axitophob rõ rệt, khi tương tác với axit sunfuric ở nồng độ tăng, phản ứng trùng hợp được quan sát. Nếu axit được sử dụng ở dạng loãng, vòng furan bị phân cắt, dẫn đến sự hình thành các hợp chất 1,4-dicacbonyl. Chất có xu hướng thế điện ly. Các thí nghiệm đã chỉ ra rằng furan tham gia vào các phản ứng như vậy thậm chí còn dễ dàng hơn và dễ dàng hơn so với benzen.

Việc sản xuất furan hiện nay là sự tổng hợp dựa trên furfural. Hợp chất này có thể được lấy từ các sản phẩm khá bình dân - phế phẩm của hoạt động nông nghiệp. Nguồn cổ điển là vỏ hướng dương hoặc lõi ngô.

Nó trông như thế nào?

Thông thường, các dẫn xuất nitrofuran là chất bột được tạo ra bởi các nguyên tố tinh thể. Chúng không có mùi vị hoặc hơi đắng. Sắc thái có màu hơi vàng, được xác định bởi tính đặc trưng của chuỗi bên. Một số hợp chất có màu vàng nhạt hoặc thậm chí màu cam, trong khi những hợp chất khác có màu nâu với một chút màu vàng. Chúng hầu hết hòa tan kém trong nước, nhưng khả năng này có thể tăng lên bằng cách đun nóng hỗn hợp.

Được biết, các dẫn xuất nitrofuran rất dễ tan trong rượu. Bạn có thể sử dụng một loạtcác chất hữu cơ khác, bao gồm dimethylformamide, propylene glycol. Thuốc có đặc điểm là tăng độ nhạy cảm với ánh sáng mặt trời, vì vậy, ngay cả nước, cồn (và các dung dịch khác) của thuốc cũng nên được giấu khỏi ánh sáng ban ngày. Một hiệu ứng cực kỳ tiêu cực được quan sát thấy từ bức xạ cực tím - phân tử gần như bị phá hủy ngay lập tức. Điều này áp đặt các hạn chế đối với các tùy chọn lưu trữ: sử dụng các vật chứa tối màu bằng thủy tinh.

"Furagin": tính năng ứng dụng

Thuốc này có thể được xếp hạng an toàn trong số các dẫn xuất phổ biến nhất của nitrofuran trong thời đại của chúng ta. Điều này phần lớn là do khả năng kết hợp với các loại thuốc chống vi trùng khác. Công cụ cho thấy hiệu quả rõ rệt đối với sự xâm lấn:

  • tụ cầu;
  • Klebsiell;
  • shigella.
các chế phẩm dẫn xuất nitrofuran
các chế phẩm dẫn xuất nitrofuran

Hoạt chất gây tổn thương không thể khắc phục được đối với protein của vi khuẩn, do đó không thể tạo ra các phân tử DNA, quá trình hô hấp bị rối loạn. Dưới ảnh hưởng của phản ứng như vậy, vi khuẩn gây nhiễm trùng không thể tạo ra cùng một lượng độc tố như tế bào khỏe mạnh, điều này nhanh chóng dẫn đến cải thiện sức khỏe. Các bác sĩ lưu ý: không thể chấp nhận việc ngừng điều trị trước khi kết thúc liệu trình do bác sĩ đề nghị, vì sức khỏe tốt không phải là một chỉ số để loại bỏ hệ vi sinh gây bệnh.

Đề xuất: