Kháng sinh là một nhóm thuốc có cơ chế hoạt động gây dị ứng. Nói cách khác, những loại thuốc này tác động trực tiếp vào nguyên nhân gây bệnh (trong trường hợp này là vi sinh vật gây bệnh) và thực hiện điều này theo hai cách: chúng tiêu diệt vi khuẩn (thuốc diệt khuẩn - penicilin, cephalosporin) hoặc ngăn chặn sự sinh sản của chúng (kìm khuẩn - tetracyclin, sulfonamit).
Có rất nhiều loại thuốc là thuốc kháng sinh, nhưng nhóm rộng rãi nhất trong số đó là beta-lactam. Đó là về chúng sẽ được thảo luận trong bài viết này.
Phân loại chất kháng khuẩn
Theo cơ chế hoạt động, các loại thuốc này được chia thành sáu nhóm chính:
- Thuốc kháng sinh làm gián đoạn quá trình tổng hợp các thành phần màng tế bào: penicillin, cephalosporin, v.v.
- Thuốc cản trở hoạt động bình thường của thành tế bào: polyenes, polymyxin.
- Thuốc ức chế tổng hợp protein: macrolid, tetracyclin, aminoglycosid, …
- Ức chế tổng hợp RNA ở giai đoạn hành độngRNA polymerase: rifampicins, sulfonamide.
- Ức chế tổng hợp RNA ở giai đoạn hoạt động của DNA polymerase: actinomycins và các loại khác
- Các chất chặn tổng hợp DNA: anthracyclines, nitrofurans, v.v.
Tuy nhiên, cách phân loại này không thuận tiện lắm. Trong thực hành lâm sàng, việc phân chia các loại thuốc kháng khuẩn sau đây được chấp nhận:
- Penicillin.
- Cephalosporin.
- Macrolide.
- Aminoglycoside.
- Polymyxin và polyene.
- Tetracyclines.
- Sulfanilamides.
- Dẫn xuất aminoquinolone.
- Nitrofurans.
- Fluoroquinolones.
Kháng sinh nhóm beta-lactam. Cấu trúc và cơ chế hoạt động
Đây là nhóm thuốc có tác dụng diệt khuẩn và danh mục chỉ định sử dụng khá rộng rãi. Thuốc kháng sinh beta-lactam bao gồm penicillin, cephalosporin, carbapenems, monobactam. Tất cả chúng đều có đặc điểm là hiệu quả cao và độc tính tương đối thấp, khiến chúng trở thành loại thuốc được kê đơn phổ biến nhất để điều trị nhiều bệnh.
Cơ chế hoạt động của kháng sinh nhóm beta-lactam là do cấu trúc của chúng. Những chi tiết thừa ở đây là vô ích, nó chỉ đáng nói đến yếu tố quan trọng nhất, đã tạo nên tên tuổi cho toàn bộ nhóm thuốc. Vòng beta-lactam, là một phần trong các phân tử của chúng, mang lại tác dụng diệt khuẩn rõ rệt, được biểu hiện bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp các yếu tố của thành tế bào gây bệnh. Tuy nhiên, nhiều vi khuẩn có thể tạo ra một loại enzym đặc biệt làm phá vỡ cấu trúc của vòng,từ đó tước bỏ vũ khí chính của kháng sinh. Đó là lý do tại sao việc sử dụng các loại thuốc không có tác dụng bảo vệ chống lại beta-lactamase trong điều trị sẽ không hiệu quả.
Ngày nay, thuốc kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam, được bảo vệ khỏi tác động của enzym vi khuẩn, đang trở nên phổ biến hơn. Chúng bao gồm các chất ngăn chặn sự tổng hợp beta-lactamase, ví dụ, axit clavulonic. Đây là cách các kháng sinh beta-lactam được bảo vệ (chẳng hạn như Amoxiclav) được tạo ra. Các chất ức chế enzym vi khuẩn khác bao gồm Sulbactam và Tazobactam.
Thuốc từ nhóm penicillin: bối cảnh lịch sử
Chế phẩm của loạt bài này là thuốc kháng sinh đầu tiên, tác dụng điều trị của nó đã được mọi người biết đến. Trong một thời gian dài, chúng đã được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh khác nhau và trong những năm đầu tiên được sử dụng gần như là một loại thuốc chữa bách bệnh. Tuy nhiên, rõ ràng là hiệu quả của chúng đang dần giảm xuống, vì sự phát triển của thế giới vi khuẩn không còn đứng yên. Vi sinh vật có khả năng nhanh chóng thích nghi với nhiều điều kiện tồn tại phức tạp, sinh ra nhiều thế hệ vi khuẩn kháng kháng sinh.
Sự phổ biến của penicilin đã dẫn đến sự phát triển nhanh chóng của các chủng vi khuẩn không nhạy cảm với chúng, do đó, ở dạng nguyên chất, các chế phẩm của nhóm này hiện không hiệu quả và hầu như không được sử dụng. Tốt nhất chúng nên được sử dụng kết hợp với các chất làm tăng tác dụng diệt khuẩn, cũng như ngăn chặn cơ chế bảo vệ của vi khuẩn.
Thuốc Penicillin
Đây là kháng sinh beta-lactam, phân loại khá rộng:
- Penicillin tự nhiên (như "Benzylpenicillin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Penicillin phổ mở rộng ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Penicillin được bảo vệ (kết hợp với axit clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).
- Chế phẩm có chứa một số kháng sinh penicillin.
Tổng hợp các thuốc thuộc nhóm penicillin
Penicillin tự nhiên có thể ngăn chặn thành công hoạt động của cả vi sinh vật gram dương và gram âm. Trong số đó, liên cầu và tác nhân gây viêm màng não nhạy cảm nhất với nhóm kháng sinh beta-lactam này. Phần còn lại của vi khuẩn bây giờ đã có được cơ chế bảo vệ. Các penicilin tự nhiên cũng có hiệu quả chống lại các vi khuẩn kỵ khí: clostridia, peptococci, peptostreptococci, v.v. Những loại thuốc này ít độc nhất và có một số tác dụng không mong muốn tương đối nhỏ, danh sách các tác dụng này chủ yếu giảm xuống các biểu hiện dị ứng, mặc dù trong trường hợp quá liều, sự phát triển của hội chứng co giật và sự xuất hiện của các triệu chứng ngộ độc bên cạnh hệ tiêu hóa.
Trong số các penicilin chống tụ cầu, kháng sinh nhóm beta-lactam Oxacillin có tầm quan trọng lớn nhất. Đây là một loại thuốc để sử dụng trong phạm vi hẹp, vìNó được dùng chủ yếu để chống lại Staphylococcus aureus. Chống lại mầm bệnh này (bao gồm cả các chủng kháng penicillin) mà Oxacillin có hiệu quả nhất. Các tác dụng phụ tương tự như các tác dụng phụ khác của nhóm thuốc này.
Penicillin phổ mở rộng, ngoài vi khuẩn gram dương, gram âm và vi khuẩn kỵ khí, cũng hoạt động chống lại các tác nhân gây bệnh nhiễm trùng đường ruột. Các tác dụng phụ tương tự như trên, mặc dù những loại thuốc này có nhiều khả năng gây rối loạn tiêu hóa hơn một chút.
Kháng sinh beta-lactam "Azlocillin" (đại diện của nhóm penicillin thứ tư) được thiết kế để chống lại Pseudomonas aeruginosa. Tuy nhiên, hiện tại mầm bệnh này đã có biểu hiện kháng lại các loại thuốc thuộc dòng này khiến việc sử dụng chúng không hiệu quả.
Penicillin được bảo vệ đã được đề cập ở trên. Do thực tế là những loại thuốc này có chứa các chất ức chế beta-lactamase của vi khuẩn, nên chúng có hiệu quả hơn trong việc điều trị nhiều bệnh.
Nhóm cuối cùng là sự kết hợp của một số đại diện của dòng penicillin, hỗ trợ lẫn nhau cho hành động của nhau.
Bốn thế hệ diệt khuẩn
Kháng sinh beta-lactam cũng là cephalosporin. Những loại thuốc này, như penicillin, khác nhau ở phạm vi phổ tác dụng và mức độ không đáng kể của các tác dụng phụ.
Có bốn nhóm (thế hệ) cephalosporin:
- Đại diện sáng giá nhất của thế hệ đầu tiên là Cefazolin và Cefalexin. Chúng được dùng chủ yếu để kiểm soát tụ cầu, liên cầu, não mô cầu và cầu khuẩn, cũng như một số vi sinh vật gram âm.
- Thế hệ thứ hai là kháng sinh beta-lactam Cefuroxime. Lĩnh vực trách nhiệm của nó bao gồm chủ yếu là hệ vi sinh vật gram âm.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" là đại diện của nhóm thứ ba của phân loại này. Chúng rất hiệu quả chống lại vi khuẩn đường ruột và cũng có khả năng tiêu diệt hệ thực vật bệnh viện (các chủng vi sinh vật trong bệnh viện).
- Thuốc chính của thế hệ thứ tư là Cefepime. Nó có tất cả các ưu điểm của các loại thuốc trên, ngoài ra, nó còn có khả năng chống lại hoạt động của vi khuẩn beta-lactamase cực kỳ hiệu quả và có hoạt tính chống lại Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporin và kháng sinh beta-lactam thường được đặc trưng bởi tác dụng diệt khuẩn rõ rệt.
Trong số các phản ứng có hại khi sử dụng các loại thuốc này, các phản ứng dị ứng khác nhau đáng được chú ý nhất (từ phát ban nhẹ đến các tình trạng đe dọa tính mạng, chẳng hạn như sốc phản vệ), trong một số trường hợp, có thể bị rối loạn tiêu hóa.
Dự trữ cơ sở
"Imipenem" là một loại kháng sinh beta-lactam liên quan đếnnhóm carbapenems. Ông, cũng như "Meropenem" không kém phần nổi tiếng, về hiệu quả tác động lên hệ vi sinh kháng các loại thuốc khác, có thể đưa ra tỷ lệ chênh lệch ngay cả với thế hệ thứ ba và thứ tư của cephalosporin.
Kháng sinh beta-lactam thuộc nhóm carbapenems là loại thuốc được sử dụng trong các trường hợp bệnh đặc biệt nặng khi không thể điều trị mầm bệnh bằng các loại thuốc khác.
Dự phòng số hai
"Aztreonam" là đại diện nổi bật nhất của monobactam, nó có đặc điểm là phạm vi hoạt động khá hẹp. Kháng sinh beta-lactam này có hiệu quả nhất đối với vi khuẩn Gram âm. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng, giống như Imipenem, Aztreonam thực tế không nhạy cảm với beta-lactamase, điều này làm cho nó trở thành loại thuốc được lựa chọn cho các dạng bệnh nặng do các mầm bệnh này gây ra, đặc biệt khi điều trị bằng kháng sinh khác không hiệu quả.
Quang cảnh hoạt động của kháng sinh beta-lactam
Tóm lại những điều trên, cần lưu ý rằng thuốc thuộc các nhóm này có tác động đến một số lượng rất lớn các loại mầm bệnh. Cơ chế hoạt động của kháng sinh beta-lactam là không cho vi khuẩn có cơ hội sống sót: phong tỏa tổng hợp thành tế bào là bản án tử hình đối với vi khuẩn.
Sinh vật gram dương và gram âm, vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kỵ khí … Có một loại thuốc hiệu quả cao đối với tất cả các đại diện của hệ thực vật gây bệnh. Tất nhiên, có những loại thuốc chuyên dụng cao trong số những loại thuốc kháng sinh này, nhưng hầu hết vẫn sẵn sàng chống lại một số mầm bệnh truyền nhiễm cùng một lúc. Thuốc kháng sinh beta-lactam có thể chống lại ngay cả những đại diện của hệ thực vật bệnh viện, là loài kháng điều trị nhất.
Chủng viện là gì?
Chúng ta đang nói về vi sinh vật tồn tại trong các cơ sở y tế. Nguồn gốc của sự xuất hiện của họ là bệnh nhân và nhân viên y tế. Các dạng bệnh tiềm ẩn, chậm chạp đặc biệt nguy hiểm. Bệnh viện là nơi lý tưởng, nơi tập trung những người mang tất cả các loại bệnh truyền nhiễm có thể xảy ra. Và vi phạm các quy tắc và quy định vệ sinh là mảnh đất màu mỡ để loài thực vật này tìm thấy một ngách để tồn tại, nơi nó có thể sống, sinh sôi và có khả năng kháng thuốc.
Sự kháng thuốc cao của các chủng vi khuẩn trong bệnh viện chủ yếu là do khi chọn bệnh viện làm nơi cư trú, vi khuẩn có cơ hội tiếp xúc với nhiều loại thuốc khác nhau. Đương nhiên, tác động của thuốc lên vi sinh vật xảy ra ngẫu nhiên, không có mục đích tiêu diệt chúng và với liều lượng nhỏ, và điều này góp phần vào việc các đại diện của hệ vi sinh vật bệnh viện có thể phát triển khả năng bảo vệ chống lại các cơ chế phá hoại đối với chúng, học cách chống lại chúng. Đây là cách các chủng xuất hiện, rất khó chống lại và đôi khi dường như là không thể.
Kháng sinh thuộc dòng beta-lactam bằng cách này hay cách khác đều cố gắng giải quyết vấn đề khó khăn này. Trong số đó có những đại diệncó khả năng chống lại khá thành công ngay cả những vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc nhất. Đây là những loại thuốc dự trữ. Việc sử dụng chúng có giới hạn và chúng chỉ được giao khi thực sự cần thiết. Nếu những loại thuốc kháng sinh này được sử dụng thường xuyên một cách không hợp lý, thì rất có thể điều này sẽ làm giảm hiệu quả của chúng, bởi vì khi đó vi khuẩn sẽ có cơ hội tương tác với những liều lượng nhỏ của những loại thuốc này, hãy nghiên cứu chúng và phát triển các cách bảo vệ.
Thuốc kháng sinh beta-lactam được kê đơn khi nào?
Chỉ định cho việc sử dụng nhóm thuốc này chủ yếu là do phổ tác dụng của chúng. Tốt nhất nên kê đơn thuốc kháng sinh beta-lactam cho trường hợp nhiễm trùng nhạy cảm với tác dụng của thuốc này.
Penicillin đã được chứng minh trong việc điều trị viêm họng, viêm amiđan, viêm phổi, ban đỏ, viêm màng não, viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, nhiễm khuẩn actinomycosis, nhiễm trùng kỵ khí, bệnh leptospirosis, nhiễm khuẩn salmonellosis, shigellosis, các bệnh truyền nhiễm của da và mô mềm. Đừng quên về các loại thuốc có thể chống lại Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporin có phổ tác dụng tương tự, vì vậy chỉ định đối với chúng gần giống như đối với penicillin. Tuy nhiên, cần phải nói rằng hiệu quả của cephalosporin, đặc biệt là hai thế hệ trước, không phải là một ví dụ cao hơn.
Monobactams và carbapenems được thiết kế để chống lại các bệnh nghiêm trọng và khó điều trị nhất, bao gồm cả những bệnh gây ra bởi các chủng bệnh viện. họ đangcũng có hiệu quả trong nhiễm trùng huyết và sốc nhiễm trùng.
Hành động không mong muốn
Như đã đề cập, thuốc kháng sinh beta-lactam (thuốc thuộc nhóm này được liệt kê ở trên) có một số tác hại tương đối nhỏ đối với cơ thể. Hiếm khi xảy ra hội chứng co giật và các triệu chứng của rối loạn hệ tiêu hóa không đe dọa đến tính mạng. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng với kháng sinh beta-lactam có thể trở nên thực sự nguy hiểm.
Rôm sảy, mẩn ngứa, viêm mũi và viêm kết mạc không đe dọa đến tính mạng, mặc dù chúng rất khó chịu. Điều thực sự nên lo sợ là những phản ứng nghiêm trọng như phù Quincke (đặc biệt là ở thanh quản, kèm theo nghẹt thở nghiêm trọng đến mức không thở được) và sốc phản vệ. Do đó, thuốc chỉ có thể được sử dụng sau khi đã thực hiện xét nghiệm dị ứng.
Phản ứng chéo cũng có thể xảy ra. Thuốc kháng sinh beta-lactam, cách phân loại ngụ ý sự hiện diện của một số lượng lớn các nhóm thuốc, có cấu trúc rất giống nhau, có nghĩa là nếu một trong số chúng không dung nạp, thì tất cả các nhóm khác cũng sẽ được cơ thể nhận biết. như một chất gây dị ứng.
Vài lời về các yếu tố làm tăng sức đề kháng của vi khuẩn
Việc giảm dần hiệu quả của các loại thuốc kháng khuẩn (bao gồm cả kháng sinh beta-lactam) là do việc kê đơn thuốc không chính xác và thường xuyên một cách bất hợp lý. Quá trình điều trị không đầy đủ, việc sử dụng liều điều trị nhỏ không góp phần phục hồi, nhưngtạo cơ hội cho vi sinh vật “đào tạo”, phát minh và phát triển các phương pháp bảo vệ chống lại thuốc. Vì vậy, có thắc mắc rằng cái sau trở nên không hiệu quả theo thời gian không?
Mặc dù hiện nay thuốc kháng sinh không được phân phối tại các hiệu thuốc mà không cần đơn, bạn vẫn có thể mua được. Và điều này có nghĩa là việc tự mua thuốc và các vấn đề liên quan đến nó (sử dụng cùng một loại thuốc mọi lúc, điều trị gián đoạn không hợp lý, lựa chọn liều lượng không chính xác, v.v.) sẽ vẫn tồn tại, tạo điều kiện cho sự phát triển của các chủng kháng thuốc..
Hệ thống bệnh viện cũng sẽ không đi đâu cả, có cơ hội tiếp xúc tích cực với nhiều loại thuốc khác nhau và phát minh ra những cách mới để chống lại chúng.
Làm gì? Không tự dùng thuốc, tuân theo các khuyến nghị của bác sĩ chăm sóc: uống thuốc càng lâu càng tốt và đúng liều lượng. Tất nhiên, việc chống lại hệ thực vật bệnh viện khó hơn, nhưng vẫn có thể. Việc thắt chặt các tiêu chuẩn vệ sinh và thực hiện nghiêm ngặt các tiêu chuẩn này sẽ làm giảm khả năng tạo điều kiện thuận lợi cho sự sinh sản của hệ thực vật kháng thuốc.
Vài lời kết luận
Chủ đề rất rộng - kháng sinh beta-lactam. Dược học (khoa học về thuốc và ảnh hưởng của chúng đối với cơ thể) dành một số chương cho chúng, không chỉ bao gồm mô tả chung về nhóm mà còn chứa mô tả về những đại diện nổi tiếng nhất của nhóm. Bài viết này không khẳng định là hoàn chỉnh, nó chỉ cố gắng giới thiệu cái chínhnhững thời điểm bạn cần biết về những loại thuốc này.
Hãy khỏe mạnh và đừng quên: trước khi sử dụng loại kháng sinh này hoặc loại kháng sinh kia, hãy đọc kỹ hướng dẫn và tuân thủ nghiêm ngặt các khuyến cáo, và tốt hơn nữa, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.
