Nitrat hữu cơ đã được đưa vào thực hành lâm sàng vào thế kỷ 19. Vào năm 1879, một bài báo được xuất bản bởi Tiến sĩ Murrel, người đã đề xuất việc sử dụng nitroglycerin để loại bỏ các cơn đau thắt ngực.
Với sự phổ biến đáng kể của bệnh mạch vành, ngày nay mức độ phù hợp của các loại thuốc được coi là rất cao. Cho đến nay, nitroglycerin và các loại thuốc khác được tạo ra trên cơ sở của nó, cũng như các loại thuốc gần với chúng, isosorbide mono- và dinitrate, được coi là những loại thuốc chống viêm âm đạo hiệu quả nhất.
Tác dụng chống đau bụng của nitrat hữu cơ có liên quan đến việc tăng cung cấp oxy cho cơ tim và đồng thời, làm giảm nhu cầu về nó.
Cơ chế hoạt động
Mặc dù trải qua thời gian sử dụng lâu như vậy, nhưng cơ chế hoạt động của cơ vàTác dụng giãn mạch của nitrat đã được thiết lập tương đối gần đây. Nó bao gồm các hiệu ứng hướng thần và hướng thần kinh của các thành phần chính.
Khi uống vào cơ thể, nhóm NO được tách ra khỏi phân tử nitrat, tương tự như yếu tố làm giãn nội mô. Nó kích hoạt guanylate cyclase, dẫn đến sự gia tăng mức độ cyclic guanosine monophosphate, sự tích tụ này góp phần vào sự phát triển của myosin dephosphoryl hóa và làm giảm sự xâm nhập của các ion canxi vào tế bào, dẫn đến thư giãn các cơ trơn của thành mạch. Điều này cũng có thể được ghi nhận ở đường tiết niệu, đường hô hấp, đường tiêu hóa. Bằng cách tác động lên các cấu trúc của não, nitrat góp phần ngăn chặn các phần trung tâm của phản xạ mạch vành và làm suy yếu khả năng kiểm soát giao cảm của hệ thống tim mạch.
Người ta biết rằng tinh bột là một chất hữu cơ. Nước vôi và bạc nitrat không.
Hiệu quả chống viêm âm đạo của nitrat
Đối với hiệu quả chống co thắt mạch vành, không chỉ quan trọng là sự giãn nở ngắn hạn và ngắt quãng của mạch vành và tăng lưu lượng máu qua chúng, mà còn là sự dỡ tải huyết động của cơ tim, dẫn đến suy yếu tim và nhu cầu oxy của nó.. Do sự giãn nở của các tĩnh mạch, sự trở lại của máu tĩnh mạch đến cơ quan bị hạn chế (giảm tải trước, áp lực bên trong tâm thất, sức căng trong thành của chúng) và sự giãn nở của các động mạch làm giảm mức độ cản trở cung lượng tim. (giảm hậu tải, sức cản cung lượng tim, dòng chảynăng lượng và tiêu thụ oxy của cơ tim).
Tác dụng hữu ích đối với tính dưỡng cơ tim
Ngoài ra, nitrat hữu cơ có tác dụng bồi bổ cơ tim, hoạt động của men hô hấp, chuyển hóa chất điện giải, tăng tính bền điện của cơ tim, ngăn ngừa phát sinh rối loạn nhịp tim. Đặc tính của những chất này cũng rất quan trọng để giảm áp suất, do đó chúng được sử dụng để điều trị suy thất trái.
Thuốc
Các chất y tế gần với nitrat hữu cơ (natri nitroprusside, nitrit, molsidomine) cũng có tác dụng gây dị ứng nitrooxid.
Chúng có sự khác biệt nổi tiếng về các thông số dược động học và chỉ định sử dụng (nitroglycerin được sử dụng chủ yếu để loại bỏ các cơn đau thắt ngực, các loại thuốc khác để ngăn chặn sự phát triển của chúng). Phản ứng có hại của các sản phẩm y tế riêng lẻ chủ yếu là do cơ chế hoạt động chung đối với toàn bộ danh mục của các loại thuốc này và do đó rất giống nhau.
Phân loại nitrat hữu cơ
Tất cả các loại thuốc đó được chia thành bốn loại chính:
- chế phẩm nitroglycerin;
- thuốc dựa trên isosorbide dinitrate;
- thuốc isosorbide mononitrate;
- thuốc giống nitrat.
Thuốc dựa trên nitroglycerin có tác dụng lâu dài. Bao gồm các:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
Thuốc dựa trên isosorbide dinitrate có tác dụng trong thời gian ngắn.
Nhóm nitrat hữu cơ bao gồm các loại thuốc như Iso-Mik, Nitrosorbide và Isodinit.
Thuốc dựa trên isosorbide mononitrate có hiệu quả lâu dài và danh sách của chúng bao gồm các loại thuốc như Monocinque Retard, Mono Mac Depot.
Thuốc giống nitrat bao gồm Molsidomin, Amyl nitrit và natri nitroprusside.
Nitrat hữu cơ được sử dụng như thế nào để điều trị tăng huyết áp?
Điều trị hạ huyết áp động mạch
Huyết áp giảm hơn 15 mmHg có tầm quan trọng lớn về mặt lâm sàng. Mỹ thuật. từ cấp độ đầu vào. Bệnh do tác dụng giãn mạch rõ rệt của nitrat. Khi huyết áp giảm đáng kể, có thể làm giảm lượng máu cung cấp đến tất cả các cơ quan, bao gồm cả tim. Để ngăn ngừa sự phát triển của hạ huyết áp nghiêm trọng, nên sử dụng nitroglycerin ở tư thế ngồi hoặc nằm, kê cao chân.
Hấp thụ chất này ở tư thế đứng có thể gây ngất xỉu và làm suy yếu tác dụng chống đau thắt lưng, vì lưu lượng máu giảm mạnh góp phần làm giảm lưu lượng máu mạch vành. Trong những trường hợp như vậy, hội chứng ăn cắp có thể xảy ra, là sự gia tăng thiếu máu cục bộ của cơ tim, đặc biệt là ởbệnh nhân bị xơ vữa động mạch vành lan rộng.
Áp suất giảm mạnh có thể tạo ra một chế phẩm nitrat hữu cơ dựa trên natri nitroprusside, được sử dụng qua đường tĩnh mạch để phát triển cơn tăng huyết áp, phù phổi, tiền sản giật, phình tách động mạch chủ, sản giật, cũng như hạ huyết áp được kiểm soát trong quá trình phẫu thuật can thiệp.
Chống chỉ định
Phản ứng bất lợi này gây ra chống chỉ định sử dụng nitroglycerin và các nitrat hữu cơ khác như hạ huyết áp động mạch với huyết áp tâm thu dưới 90 mm Hg. Nghệ thuật, và tâm trương - dưới 60 mm Hg. Mỹ thuật.; sốc, sụp đổ.
Tương tác thuốc
Khả năng hạ huyết áp của nitrat hữu cơ được tăng cường khi kết hợp với các loại thuốc giãn mạch khác, rượu, thuốc giảm đau gây nghiện. Riêng biệt, cần lưu ý sự không tương thích của chúng với sildenafil ("Viagra"). Thuốc này cũng hoạt động thông qua oxit nitric và làm tăng tác dụng giãn mạch với hạ huyết áp nghiêm trọng và thậm chí tử vong.
Tác dụng phụ của nitrat hữu cơ
Nitrat có thể gây ra những tác động tiêu cực sau:
- Sẹp thế đứng. Thông thường, tác dụng phụ này gây ra nitroglycerin. Cơ chế của tình trạng bệnh lý này là do giảm lượng tĩnh mạch về tim làm giảm mức độ cung cấp máu lên não.não khi lấy một vị trí thẳng đứng. Vì vậy, sau khi dùng thuốc, bệnh nhân phải làm từ từ và cẩn thận.
- Nhịp tim nhanh, là tác dụng phụ chính của nitrat hữu cơ và có tác dụng phản xạ baroreflex, làm giảm sự kiểm soát phó giao cảm đối với các cơn co thắt của tim để đáp ứng với sự giãn ra của các thành mạch. Nhịp tim nhanh đôi khi đặc biệt rõ rệt khi tự điều trị bằng nitrat. Trong trường hợp sử dụng đồng thời với các loại thuốc gây ra nhịp tim chậm: thuốc chẹn kênh canxi từ loại phenylalkylamines ("Verapamil"), thuốc chẹn β và dihydropyridines ("Amlodipine", "Nicardipine", v.v.) - triệu chứng phụ này được cấp độ.
- Nhịp tim chậm, là một tác dụng phụ khá hiếm, đôi khi xảy ra khi tiêm nitroglycerin vào tĩnh mạch trong bối cảnh áp suất giảm mạnh. Lý do chính của tình trạng bệnh lý này là tăng trương lực của dây thần kinh phế vị. Atropine có thể được sử dụng để khắc phục hiện tượng này.
- Nhức đầu là triệu chứng thường xuất hiện sau khi dùng nitrat hữu cơ. Phản ứng này có thể kéo dài từ 20 phút đến vài giờ, kèm theo chóng mặt, mạch đập, đặc biệt ở bệnh nhân xơ vữa động mạch não. Đau đầu có liên quan đến tác dụng tiêu cực của nitrat hữu cơ đối với huyết động não. Hậu quả của việc này là làm giảm lưu lượng máu đến não, não bị đói oxy, tăng áp lực nội sọ, giãn nở các bức tường của tĩnh mạch bên trong hộp sọ,gây ra đau đớn.
- Tăng nhãn áp, là một triệu chứng phụ không lâu dài của nitrat. Về vấn đề này, bệnh tăng nhãn áp được coi là chống chỉ định cho việc sử dụng chúng.
Liều dùng thuốc
"Nitroglycerin" được sử dụng như sau:
- viên nang với dung dịch dầu 1% với liều 0,001 và 0,0005 g;
- viên 0,0005 g;
- bình xịt để sử dụng dưới lưỡi - 0,0004g;
- dung dịch cồn - 1-2 giọt mỗi đường.
Để ngăn ngừa những cơn đau thắt ngực, người ta dùng viên uống kéo dài - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. Danh sách các nitrat hữu cơ khá phong phú. Sau khi uống các loại thuốc này, hoạt động của yếu tố chính bắt đầu sau 120 phút và kéo dài khoảng 6 giờ. Các quỹ này cũng được sử dụng theo hệ thống trị liệu thẩm thấu qua da - các miếng dán đặc biệt ("Deponit"), được dán vào da trong 12 giờ (miếng dán giải phóng 0,0005 g chất mỗi ngày).
Isosorbide dinitrate dùng dưới lưỡi, tác dụng phát huy sau 3-5 phút, khi dùng đường uống - sau 15-30 phút. Liều lượng là một viên một lần, việc sử dụng tiếp theo được xác định theo phác đồ điều trị do bác sĩ chuyên khoa thiết lập. Mặc dù việc sử dụng rộng rãi loại thuốc này trong thực hành y tế hiện đại, tốt nhất nên phối hợp sử dụng thuốc với bác sĩ, trongvới tác dụng lâm sàng rõ rệt và các phản ứng phụ có thể xảy ra.
