Cephalosporin được phân loại là thuốc beta-lactam. Chúng đại diện cho một trong những loại thuốc kháng khuẩn lớn nhất.
Thông tin chung
cephalosporin thế hệ thứ 4 được coi là tương đối mới. Không có hình thức miệng trong nhóm này. Ba loại còn lại là đường uống và đường tiêm. Cephalosporin có hiệu quả cao và độc tính tương đối thấp. Do đó, chúng là một trong những chất thường xuyên được sử dụng trong thực hành lâm sàng của tất cả các chất kháng khuẩn.
Chỉ định sử dụng cho từng thế hệ cephalosporin phụ thuộc vào đặc tính dược động học và hoạt tính kháng khuẩn của chúng. Thuốc có cấu trúc tương tự như penicillin. Điều này xác định trước một cơ chế hoạt động kháng khuẩn duy nhất, cũng như dị ứng chéo ở một số bệnh nhân.
Phổ hoạt động
Cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn. Nó có liên quan đến sự vi phạm sự hình thành của các thành tế bào vi khuẩn. Trong loạt phim từ thế hệ đầu tiên đến thế hệ thứ ba, có xu hướng mở rộng đáng kể phạm vi hành động và tănghoạt tính kháng khuẩn đối với vi sinh vật gram âm với tác dụng giảm nhẹ đối với vi sinh vật gram dương. Đặc tính chung của tất cả các phương tiện là không có tác dụng đáng kể đối với enterococci và một số vi khuẩn khác.
Nhiều bệnh nhân thắc mắc tại sao cephalosporin thế hệ 4 lại không có ở dạng viên? Thực tế là những loại thuốc này có cấu trúc phân tử đặc biệt. Điều này không cho phép các thành phần hoạt tính xâm nhập vào cấu trúc tế bào của niêm mạc ruột. Do đó, cephalosporin thế hệ thứ 4 không có ở dạng viên nén. Tất cả các loại thuốc trong nhóm này được dùng để tiêm. Các cephalosporin thế hệ thứ 4 có sẵn trong các ống dung môi.
cephalosporin thế hệ thứ 4
Thuốc thuộc nhóm này được chỉ định riêng bởi bác sĩ chuyên khoa. Đây là một loại thuốc tương đối mới. Cephalosporin thế hệ 3, 4 có phổ tác dụng tương tự nhau. Sự khác biệt là ở nhóm thứ hai ít tác dụng phụ hơn. Ví dụ, thuốc "Cefepime" gần với thuốc thế hệ thứ ba ở một số thông số. Nhưng do một số đặc điểm trong cấu trúc hóa học, nó có khả năng xuyên qua thành ngoài của vi sinh vật gram âm. Đồng thời, Cefepime tương đối chống lại sự thủy phân bởi các beta-lactamase (nhiễm sắc thể) của lớp C. Do đó, ngoài những đặc điểm đặc trưng của cephalosporin thế hệ 3 (Ceftriaxone, Cefotaxime), thuốc còn có những biểu hiện nhưcác tính năng như:
- tác động lên vi khuẩn-siêu sản xuất beta-lactamase (nhiễm sắc thể) lớp C;
- hoạt tính cao so với vi sinh vật không lên men;
- khả năng chống thủy phân của beta-lactamase phổ mở rộng cao hơn (ý nghĩa của tính năng này không được hiểu đầy đủ).
Thuốc ức chế
Nhóm này bao gồm một loại thuốc "Cefoperazone / Sulbactam". So với thuốc đơn chất, thuốc phối hợp có phổ hoạt tính mở rộng. Nó có ảnh hưởng đến vi sinh vật kỵ khí, hầu hết các chủng vi khuẩn ruột có khả năng sản xuất beta-lactamase.
Dược động học
cephalosporin đường tiêm thế hệ thứ 3 và thứ 4 được hấp thu rất tốt khi tiêm vào cơ. Thuốc dùng để uống được hấp thu nhiều ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học sẽ phụ thuộc vào loại thuốc cụ thể. Nó dao động từ 40-50% (đối với Cefixime, chẳng hạn) đến 95% (đối với Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Sự hấp thu của một số loại thuốc uống có thể bị chậm lại do ăn vào. Nhưng một loại thuốc như "Cefuroxime asketil" trải qua quá trình thủy phân trong quá trình hấp thụ. Việc giải phóng thành phần hoạt tính nhanh hơn được tạo điều kiện thuận lợi cho thực phẩm.
cephalosporin thế hệ thứ 4 phân bố tốt trong nhiều mô và cơ quan (ngoại trừ tuyến tiền liệt), cũng như dịch tiết. Ở nồng độ cao, thuốc được tìm thấy trong màng bụng và hoạt dịch, màng tim và màng phổichất lỏng, xương và da, mô mềm, gan, cơ, thận và phổi. Khả năng vượt qua BBB và hình thành nồng độ điều trị trong dịch não tủy rõ ràng hơn ở các thuốc thế hệ thứ ba như Ceftazidime, Ceftriaxone và Cefotaxime, và đại diện của thuốc thứ tư, Cefepime.
Trao đổi chất và bài tiết
Hầu hết các cephalosporin không bị phân huỷ. Một ngoại lệ là thuốc "Cefotaxime". Nó biến đổi sinh học với sự hình thành sau đó của một sản phẩm hoạt động. Các cephalosporin thế hệ thứ 4, giống như phần còn lại, được bài tiết chủ yếu qua thận. Khi bài tiết qua nước tiểu, nồng độ khá cao được tìm thấy.
Thuốc "Cefoperazon" và "Ceftriaxone" được phân biệt bằng con đường bài tiết kép - qua gan và thận. Đối với hầu hết các cephalosporin, thời gian bán hủy là trong vòng một đến hai giờ. Cần thời gian lâu hơn đối với Ceftibuten, Cefixime (3-4 giờ) và Ceftriaxone (lên đến 8,5 giờ). Điều này giúp bạn có thể chỉ định chúng mỗi ngày một lần. Trong bối cảnh suy thận, liều lượng thuốc cần phải điều chỉnh.
Tác dụng phụ
Kháng sinh - cephalosporin thế hệ thứ 4 - gây ra một số hậu quả tiêu cực, cụ thể là:
- Dị ứng. Bệnh nhân có thể có ban đỏ đa dạng, phát ban, mày đay,bệnh huyết thanh, tăng bạch cầu ái toan. Các tác dụng phụ trong loại này cũng bao gồm sốc phản vệ và sốt, phù Quincke, co thắt phế quản.
- Phản ứng huyết học. Trong số đó, đáng chú ý là xét nghiệm Coombs dương tính, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan (hiếm gặp), thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu.
- Rối loạn thần kinh. Các cơn co giật đã được báo cáo ở liều cao hơn ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận.
- Từ bên gan: tăng hoạt động của transaminase.
- Rối loạn tiêu hóa. Trong số những hậu quả tiêu cực, tiêu chảy, viêm đại tràng giả mạc, nôn và buồn nôn, và đau bụng là khá phổ biến. Trong trường hợp đi ngoài ra phân lỏng có lẫn các mảnh máu, thuốc sẽ bị hủy bỏ.
- Phản ứng cục bộ. Chúng bao gồm thâm nhiễm và đau nhức tại vị trí tiêm bắp và viêm tĩnh mạch khi tiêm tĩnh mạch.
- Các tác dụng khác biểu hiện như bệnh nấm Candida ở âm đạo và miệng.
Chỉ định và chống chỉ định
cephalosporin thế hệ 4 được kê đơn cho các trường hợp nhiễm trùng nặng, chủ yếu là mức độ thấp do hệ vi sinh đa kháng. Chúng bao gồm phù thũng màng phổi, áp xe phổi, viêm phổi, nhiễm trùng huyết, tổn thương xương khớp. Các cephalosporin thế hệ thứ 4 được chỉ định cho các trường hợp nhiễm trùng phức tạp ở đường tiết niệu, chống lại tình trạng giảm bạch cầu trung tính và các tình trạng suy giảm miễn dịch khác. Thuốc không được kê đơn cho những trường hợp không dung nạp cá nhân.
Biện pháp phòng ngừa
Dị ứng chéo lưu ý khi sử dụng. Ở bệnh nhânkhông dung nạp với penicilin, phản ứng tương tự với cephalosporin thế hệ đầu tiên được ghi nhận. Dị ứng chéo với việc sử dụng loại thứ hai hoặc thứ ba ít phổ biến hơn (trong 1-3% trường hợp). Nếu có tiền sử phản ứng loại tức thì (ví dụ, sốc phản vệ hoặc nổi mày đay), các thuốc thế hệ đầu tiên được kê đơn một cách thận trọng. Thuốc trong các danh mục sau (đặc biệt là loại thứ tư) an toàn hơn.
Cho con bú và mang thai
Cephalosporin được kê đơn trong thời kỳ trước khi sinh mà không có hạn chế đặc biệt. Tuy nhiên, các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ về tính an toàn của thuốc vẫn chưa được tiến hành. Ở nồng độ thấp, cephalosporin có thể đi vào sữa. Trong bối cảnh sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú, có thể có những thay đổi trong hệ vi sinh đường ruột, nhiễm nấm Candida, phát ban da và nhạy cảm ở trẻ.
Nhi khoa và Lão khoa
Khi dùng cho trẻ sơ sinh, thời gian bán thải có thể tăng lên trên cơ sở chậm bài tiết qua thận. Ở bệnh nhân cao tuổi, có sự thay đổi chức năng thận, do đó có khả năng làm chậm quá trình thải trừ thuốc. Điều này có thể yêu cầu điều chỉnh lịch trình và liều lượng ứng dụng.
Rối loạn chức năng thận
Vì hầu hết các cephalosporin được đào thải chủ yếu qua hệ thống thận ở dạng hoạt động, nên chế độ liều lượng phải được điều chỉnh cho phù hợp với cơ thể. Khi sử dụng liều cao, đặc biệt kết hợp với thuốc lợi tiểu quai hoặcaminoglycoside, có khả năng gây độc cho thận.
Rối loạn chức năng gan
Một số loại thuốc được bài tiết qua mật, do đó đối với những bệnh nhân bị bệnh gan nặng, nên giảm liều lượng. Ở những bệnh nhân như vậy, có nhiều khả năng bị chảy máu và giảm máu khi sử dụng Cefoperazon. Vitamin K được khuyến khích sử dụng cho mục đích phòng ngừa.
