Estrogen chẹn là các hợp chất hóa học ngăn chặn các hoạt động của estrogen. Thuốc kháng estrogen được sử dụng trong điều trị các bệnh khác nhau. Chúng được sử dụng rộng rãi để điều trị ung thư vú nhằm làm chậm sự phát triển của khối u hoặc ngăn ngừa tái phát. Cũng như các loại thuốc khác có tương tác với nội tiết tố trong cơ thể, những loại thuốc này nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế.
Lợi và hại của estrogen
Estrogen, hoặc một loại hormone steroid, được tổng hợp chủ yếu bởi buồng trứng. Nó ảnh hưởng đến một số quá trình của cơ thể. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có lượng hormone tự nhiên này cao nhất. Tuy nhiên, âm lượng quá lớn có thể gây ra một hội chứng được gọi là cường kích thích tố. Bệnh này có thể dẫn đến các quá trình ung thư ở vú và ung thư nội mạc tử cung. Thuốc kháng estrogen và thuốc ức chế estrogen hoặc thuốc ức chế men aromatase có thể khắc phục điều này. Tuy nhiên, những loại thuốc như vậy có tác động tích cực và tiêu cực đối với phụ nữ và nam giới.
Các loại thuốc chẹn estrogen, công dụng của chúng
Có một số loại thuốc chẹn estrogen khác nhau. Các chất ức chế Aromatase thực sự ngăn chặn việc sản xuất estrogen. Các chất điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc, chẳng hạn như Tamoxifen, Clomiphene, được thiết kế để ngăn chặn các thụ thể estrogen và hoạt động khác nhau đối với các loại mô khác nhau. Các kháng nguyên cũng ngăn chặn các thụ thể estrogen.
Antiestrogen ngăn chặn việc chuyển đổi testosterone thành estradiol, và các hormone estrogen ngừng hoạt động hoặc bị chặn lại.
Trong điều trị ung thư, những loại thuốc này được sử dụng để làm chậm sự phát triển của khối u. Trong trường hợp này, các chất điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc có thể nhắm vào các thụ thể estrogen cụ thể. Thuốc chẹn, bao gồm clomiphene, đôi khi cũng được sử dụng trong điều trị vô sinh và có thể giúp một số phụ nữ khó mang thai. Các loại thuốc này cũng được một số bác sĩ lâm sàng sử dụng để điều trị cho trẻ em bị chậm dậy thì cho đến khi chúng đủ lớn.
Người tập thể hình thường sử dụng thuốc chẹn estrogen do tác dụng estrogen của mức testosterone cao trong cơ thể. Testosterone là tiền thân của estrogen, các chất ức chế aromatase có thể được sử dụng để ngăn chặn lượng estrogen dư thừa trong việc xây dựng khối lượng cơ bắp, giữ cho mức độ thấp trong cơ thể. Thực hành này đã thu hút nhiều người, đặc biệt là khi các loại thuốc kháng estrogen được sử dụng chủ yếu cho mục đích thẩm mỹ. Trong đótrường hợp, mọi người sử dụng thuốc viên và chất bổ sung dinh dưỡng mà không có sự giám sát y tế.
Tác dụng phụ
Có tác dụng phụ của thuốc kháng dị ứng. Chúng có thể gây chóng mặt, nhức đầu, đổ mồ hôi, bốc hỏa và lú lẫn. Chỉ có bác sĩ nội tiết mới có thể xác định liều lượng thích hợp cho bệnh nhân, tùy trường hợp và ngưỡng tác dụng phụ có thể chấp nhận được. Bác sĩ nội tiết cũng có thể yêu cầu xét nghiệm máu thường xuyên để tìm nồng độ hormone khi đánh giá sức khỏe chung của bệnh nhân để xác nhận rằng việc sử dụng thuốc kháng sinh có tác dụng an toàn cho bệnh nhân.
Trịnam
Khi nam giới già đi, lượng testosterone giảm xuống. Tuy nhiên, nếu testosterone giảm nhanh chóng hoặc đáng kể, điều này có thể dẫn đến sự phát triển của thiểu năng sinh dục. Tình trạng này, được đặc trưng bởi cơ thể không có khả năng sản xuất hormone quan trọng này, có thể gây ra nhiều triệu chứng, bao gồm:
- mất ham muốn tình dục;
- giảm sản xuất và chất lượng tinh trùng;
- rối loạn cương dương;
- mệt.
Khi nói về estrogen, trước hết họ nghĩ rằng nó là một nội tiết tố nữ, nhưng sự hiện diện của nó đảm bảo rằng cơ thể nam giới hoạt động bình thường. Có ba loại estrogen: estriol, estrone và estradiol. Estradiol là loại estrogen hoạt động chính ở nam giới. Nó đóng một vai trò quan trọng trong việc duy trì chức năng của các khớp và mô não của nam giới. Thuốc antiestrogen cũng cho phép bạnphát triển tinh trùng.
Mất cân bằng nội tiết tố - tăng nồng độ estrogen và giảm testosterone - tạo ra các vấn đề. Quá nhiều estrogen trong cơ thể nam giới có thể dẫn đến:
- gynecomastia (mô vú phát triển quá mức);
- vấn đề về tim mạch;
- tăng nguy cơ đột quỵ;
- tăng cân;
- vấn đề về tuyến tiền liệt.
Có một số bước bạn có thể thực hiện để cân bằng lại lượng estrogen của mình. Ví dụ: nếu lượng estrogen dư thừa của bạn có liên quan đến mức testosterone thấp, thì liệu pháp thay thế testosterone như một loại thuốc chẹn estrogen có thể hữu ích.
Thuốc chẹn estrogen dược phẩm
Một số sản phẩm dược phẩm có thể tạo ra tác dụng ngăn chặn estrogen ở nam giới. Nhìn chung, chúng thường được dành cho phụ nữ, nhưng đang trở nên phổ biến ở nam giới, đặc biệt là những người mong muốn có con. Việc bổ sung testosterone có thể dẫn đến vô sinh. Nhưng thuốc chẹn estrogen như Clomid có thể khôi phục sự cân bằng nội tiết tố mà không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
Một số loại thuốc, được gọi là thuốc điều hòa thụ thể estrogen chọn lọc, thường được bán trên thị trường như là phương pháp điều trị ung thư vú. Nhưng chúng cũng có thể được sử dụng để ngăn chặn estrogen ở nam giới. Những loại thuốc này được sử dụng cho nhiều tình trạng liên quan đến testosterone thấp, bao gồm:
- vô sinh;
- số lượng íttinh trùng;
- nữ hóa tuyến vú;
- loãng xương.
Những loại thuốc này nên được sử dụng có chọn lọc, tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân. Các loại thuốc khángestrogen như vậy được sử dụng. Có bán tại nhà thuốc:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Tác động lên mô xương
Theo các bác sĩ lâm sàng, việc tiếp xúc lâu dài với thuốc kích thích tố nữ có thể gây ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ. "Raloxifene" - một chất điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc - có thể ngăn chặn sự phát triển của ung thư, ngăn chặn sự hấp thụ estrogen một cách có chọn lọc. Tuy nhiên, loại thuốc này cũng có thể ức chế tác dụng có lợi của estrogen đối với mật độ xương. Một loại thuốc mới, Lazofoxifene, có thể giải quyết vấn đề này. Nó ngăn ngừa mất xương ở phụ nữ sau mãn kinh và làm giảm sự dễ gãy của xương. Sử dụng thuốc này nói chung là an toàn, nhưng có thể làm tăng đông máu.
Tương tác thuốc
Thuốc chẹn Estrogen Tamoxifen có thể giúp ngăn ngừa ung thư. Bệnh nhân ung thư thường bị trầm cảm và các loại thuốc thuộc nhóm này có thể tương tác tiêu cực với thuốc chống trầm cảm. Nên sử dụng Paroxetine vì phụ nữ dùng Tamoxifen và Paroxetine có nguy cơ tử vong thấp hơn phụ nữ dùng Tamoxifen vàbất kỳ loại thuốc chống trầm cảm nào khác. Điều này là do Paroxetine có tính chọn lọc.
Thuốc kháng sinh và thuốc
Mô tả của tất cả các bài thuốc này chỉ ra rằng mỗi loại thuốc được sử dụng riêng lẻ trong một trường hợp cụ thể.
Clomid, hoặc Clomiphene Citrate, là một trong những loại thuốc ban đầu được sử dụng trong điều trị nữ hóa tuyến vú, vì nó làm tăng mức testosterone của cơ thể. Có một số tác dụng phụ khi sử dụng lâu dài, chẳng hạn như các vấn đề về thị lực. Có những hợp chất tốt hơn trên thị trường có tác dụng tương tự, nhưng Clomid vẫn là một hỗn hợp hiệu quả và rẻ tiền cho bất kỳ vận động viên nào.
Đây không phải là một loại steroid đồng hóa, thuốc thường được kê đơn cho phụ nữ để hỗ trợ điều trị vô sinh, vì nó có khả năng kích thích rụng trứng rõ rệt, đạt được bằng cách ngăn chặn / giảm thiểu tác động của estrogen trong cơ thể. Cụ thể hơn, Clomid là một loại estrogen tổng hợp hóa học có đặc tính chủ vận / đối kháng. Trong một số mô đích, nó có thể ngăn chặn khả năng liên kết của estrogen với thụ thể tương ứng. Tiện ích lâm sàng của nó là chống lại phản hồi tiêu cực của các estrogen trong hệ thống buồng trứng-dưới đồi-tuyến yên-buồng trứng, làm tăng giải phóng LH và FSH. Tất cả điều này dẫn đến rụng trứng.
Dùng cho mục đích thể thao "Clomiphene citrate" ở phụ nữ không có tác dụng. Tuy nhiên, ở nam giới,có sự gia tăng sản xuất hormone kích thích nang trứng và (chủ yếu) luteinizing, kích thích sản xuất tự nhiên của testosterone. Tác dụng này đặc biệt có lợi cho vận động viên ở cuối chu kỳ steroid khi mức testosterone nội sinh bị suy giảm. Nếu không có testosterone (hoặc các nội tiết tố androgen khác), "Cortisol" chi phối và ảnh hưởng đến tổng hợp protein cơ. Nhưng anh nhanh chóng "ăn" gần hết lượng cơ mới có được sau khi rút lui. Clomid có thể đóng một vai trò quan trọng trong việc ngăn ngừa tai nạn này để đạt được thành tích thể thao. Đối với phụ nữ, lợi ích của Clomid là có thể quản lý nồng độ estrogen nội sinh. Điều này sẽ làm tăng quá trình giảm mỡ và cơ bắp, đặc biệt là ở các vùng như đùi và mông. Tuy nhiên, clomiphene citrate thường gây ra tác dụng phụ ở phụ nữ, nhưng vẫn có nhu cầu trong nhóm vận động viên này.
Tamoxifen ngăn chặn các thụ thể estrogen trong tế bào ung thư vú. Điều này ngăn chặn estrogen tương tác với chúng và ức chế sự phát triển và phân chia tế bào. Trong khi Tamoxifen hoạt động như một chất chống oxy hóa trong tế bào vú, nó hoạt động như một estrogen trong các mô khác như tử cung và xương.
Phụ nữ bị ung thư vú xâm lấn phụ thuộc Tamoxifen có thể được sử dụng trong 5-10 năm sau khi phẫu thuật để giảm khả năng lây lan của di căn. Nó cũng làm giảm nguy cơ phát triển ung thư ở vú còn lại. Đối với giai đoạn đầu, loại thuốc này chủ yếu được sử dụng cho những bệnh nhân chưathời kỳ mãn kinh đã đến. Thuốc ức chế Aromatase là phương pháp điều trị ưu tiên cho phụ nữ mãn kinh.
Tamoxifen cũng có thể ngăn chặn sự phát triển và thậm chí thu nhỏ khối u ở bệnh nhân ung thư di căn. Nó cũng có thể được sử dụng để giảm nguy cơ phát triển ung thư vú.
Thuốc này được dùng bằng đường uống, phổ biến nhất là ở dạng viên nén.
Tác dụng phụ của thuốc kháng dị ứng bao gồm mệt mỏi, bốc hỏa, khô âm đạo hoặc tiết nhiều dịch và thay đổi tâm trạng.
Một số phụ nữ bị di căn xương có thể bị đau và sưng ở các cơ và xương. Điều này thường không kéo dài, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, phụ nữ cũng có thể phát triển nồng độ canxi trong máu cao mà không thể kiểm soát được. Nếu điều này xảy ra, việc điều trị có thể bị tạm dừng một thời gian.
Hiếm gặp nhưng cũng có thể xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Những loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ phát triển ung thư cơ tử cung ở phụ nữ mãn kinh. Tăng đông máu là một tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể xảy ra. Huyết khối tĩnh mạch sâu xảy ra, nhưng đôi khi một mảnh của cục máu đông có thể vỡ ra và cuối cùng gây tắc động mạch trong phổi (thuyên tắc phổi).
Tamoxifen hiếm khi là nguyên nhân gây đột quỵ và đau tim ở phụ nữ sau mãn kinh.
Tùy theo tình trạng mãn kinh của phụ nữ mà Tamoxifen có thể có những tác dụng khác nhau.tác dụng đối với xương. Ở phụ nữ tiền mãn kinh, Tamoxifen có thể gây loãng xương, nhưng ở phụ nữ sau mãn kinh, nồng độ canxi tăng lên, cần thiết cho sự chắc khỏe của xương.
Những lợi ích của thuốc này vượt trội hơn những rủi ro đối với hầu hết tất cả phụ nữ bị ung thư vú xâm lấn phụ thuộc vào hormone.
Một loại thuốc tương tự là Toremifene, được chấp thuận để điều trị ung thư vú di căn. Nhưng thuốc này sẽ không có tác dụng nếu đã sử dụng Tamoxifen mà không có tác dụng.
Fulvestrant là một loại thuốc đầu tiên ngăn chặn thụ thể estrogen và sau đó cũng loại bỏ khả năng liên kết của thụ thể. Nó hoạt động như một chất chống oxy hóa khắp cơ thể.
Fulvestrant được sử dụng để điều trị ung thư vú di căn giai đoạn cuối và được sử dụng phổ biến nhất sau khi các loại thuốc nội tiết tố khác (thuốc ức chế Tamoxifen và aromatase) ngừng hoạt động.
Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm bốc hỏa, đổ mồ hôi ban đêm, buồn nôn nhẹ và mệt mỏi. Về mặt lý thuyết, nó có thể làm suy yếu xương (loãng xương) nếu dùng trong thời gian dài.
Thuốc này đã được chấp nhận sử dụng cho phụ nữ sau mãn kinh không đáp ứng với tamoxifen hoặc toremifene. Nó đôi khi được sử dụng ngoài nhãn ở phụ nữ tiền mãn kinh, thường được kết hợp với một chất chủ vận giải phóng hormone luteinizing để đóng cửa buồng trứng.
"Raloxifene" được phụ nữ sử dụng để phòng và chữa bệnhmất xương hoặc loãng xương sau khi mãn kinh. Nó giúp giữ cho xương chắc khỏe, giảm nguy cơ gãy xương.
Raloxifene cũng có thể ngăn ngừa sự xuất hiện của các dạng xâm lấn của ung thư vú sau khi mãn kinh. Nó không phải là một hormone estrogen, nhưng hoạt động giống như estrogen trong một số bộ phận của cơ thể, chẳng hạn như xương. Ở các bộ phận khác của cơ thể (tử cung và vú), Raloxifene hoạt động như một chất ngăn chặn estrogen. Nó không làm giảm các hội chứng mãn kinh khác nhau. Raloxifene thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc-SERMs (thuốc kháng estrogen và kháng estrogen).
Thuốc kháng sinh và thể dục thể thao
Một số loại thuốc được người tập thể hình sử dụng rộng rãi để xây dựng cơ bắp.
"Cyclophenyl" là một steroid không đồng hóa / androgen. Nó hoạt động như một chất chống hormone và như một chất kích thích testosterone. "Cyclophenyl" là một loại estrogen rất yếu và nhẹ, nhưng nó liên kết với các thụ thể estrogen và ngăn không cho các thụ thể estrogen tự nhiên liên kết. Trên thực tế, nó hoạt động hiệu quả đến mức một số vận động viên dùng thuốc trong quá trình điều trị bằng steroid để giữ mức estrogen của họ ở mức thấp. Kết quả là làm giảm lượng chất lỏng trong cơ thể được tạo ra bởi steroid và giảm nữ hóa tuyến vú. Vận động viên có ngoại hình khó khăn hơn, sử dụng các loại thuốc có thể được sử dụng để chuẩn bị cho một cuộc thi. Tuy nhiên, những người tập thể hình ít sử dụng nó hơn vì họ thích nó hơncó sẵn "Nolvadex" và "Proviron".
Giống như Clomid, Cyclofenil không hiệu quả ở phụ nữ, vì nó chỉ có tác động tích cực đến việc sản xuất hormone ở nam giới. Sự gia tăng nồng độ testosterone do thuốc này gây ra không đủ để nói về những cải thiện đáng kể, tuy nhiên, nó sẽ giúp tăng sức mạnh, thậm chí chỉ tăng một chút trọng lượng cơ thể, tăng năng lượng rõ rệt và tăng khả năng tái tạo. Những kết quả này đặc biệt đáng chú ý ở các vận động viên nâng cao, những người có ít hoặc không có kinh nghiệm với steroid. Kết quả sử dụng trở nên rõ rệt chỉ sau một tuần.
Trong một số trường hợp, các vận động viên bị phát ban giống như mụn trứng cá, tăng ham muốn tình dục và bốc hỏa. Những triệu chứng này đặc biệt cho thấy bằng chứng rằng một hợp chất trên thực tế có hiệu quả. Sau khi ngừng sử dụng, một số báo cáo tâm trạng chán nản và thể lực giảm nhẹ. Những người dùng thuốc như một loại thuốc kháng estrogen trong một chế độ dùng steroid có thể gặp tác dụng phục hồi khi thuốc hết tác dụng.
"Proviron" là một trong những steroid androgen đồng hóa lâu đời nhất trên thị trường. Chính thức được gọi là "Mesterolone", nó vẫn là một trong những steroid đồng hóa được người dùng sử dụng ít nhất.
Trên cơ sở chức năng, Proviron thực hiện bốn chức năng chính quyết định phần lớn phương thức hoạt động của nó. Trước hết, anh ấy xuất hiệnmột trong những steroid đồng hóa mạnh nhất, vì nó làm tăng khối lượng testosterone tự do lưu thông, điều này quan trọng hơn đối với quá trình đồng hóa ở những vận động viên thể hình. Một cách dễ hiểu: nếu bạn dùng steroid đồng hóa, thì khối lượng cơ của bạn sẽ lớn hơn.
"Proviron" cũng có khả năng tương tác với enzyme aromatase, chịu trách nhiệm chuyển đổi testosterone thành estrogen. Bằng cách liên kết với aromatase, Proviron thực sự có thể ức chế hoạt động của nó, do đó cung cấp khả năng bảo vệ chống lại các tác dụng phụ của estrogen.
"Mesterolone" cũng có ái lực mạnh mẽ với thụ thể androgen. Steroid đồng hóa này không ngăn chặn gonadotropins theo cách tương tự như các steroid đồng hóa khác. Điều này cho phép bạn tăng sản xuất tinh trùng, vì nội tiết tố androgen là cần thiết để kích thích sinh tinh. Điều này không chỉ làm tăng số lượng tinh trùng mà còn cải thiện chất lượng của nó.
Tác dụng phụ của Proviron không bao gồm gyno hoặc chất lỏng dư thừa. Nó cũng sẽ làm giảm đáng kể nguy cơ huyết áp cao liên quan đến việc sử dụng steroid đồng hóa. Trên thực tế, Proviron có tác dụng kháng dị ứng bằng cách ngăn chặn quá trình chuyển đổi testosterone thành estrogen, hoặc ít nhất là làm chậm quá trình này.
Các loại thuốc trên không làm giảm lượng estrogen, nhưng ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất nói chung.
Nhóm thuốc kháng estrogen cũng bao gồm các chất chủ vận giải phóng các yếu tố của hormone hướng sinh dục ("Buserelin" vàchất tương tự), megestrol acetate ("Megeis"), "Parlodel" và "Dostinex" được sử dụng làm thuốc ngăn sự tiết prolactin. Việc tự ý sử dụng chúng trong điều trị là không hợp lý.
Điều trị ung thư
Ngoài Tamoxifen, các thuốc chẹn thụ thể estrogen sau được sử dụng.
Ba loại thuốc ngừng sản xuất estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh đã được phê duyệt để điều trị ung thư vú giai đoạn đầu và giai đoạn cuối: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) và Exemestane ("Aromasin").
Cơ chế hoạt động của các loại thuốc chống dị ứng thuộc nhóm này là ngăn chặn một loại enzyme (aromatase) trong mô mỡ, chịu trách nhiệm tạo ra một lượng nhỏ estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh. Chúng không ảnh hưởng đến buồng trứng, vì vậy chúng chỉ có hiệu quả đối với những phụ nữ có buồng trứng không hoạt động, do mãn kinh hoặc tiếp xúc với một chất tương tự hormone luteinizing. Các loại thuốc này được dùng hàng ngày dưới dạng viên nén. Chúng hoạt động hiệu quả như nhau trong việc điều trị các quá trình ung thư ở vú và tuyến tiền liệt.
Đôi khi điều trị ung thư vú cần dùng thuốc để tắt buồng trứng. Điều này có thể được thực hiện với các chất tương tự hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH), chẳng hạn như Goserelin (Zoladex) hoặc Leuprolide (Lupron). Những loại thuốc này ngăn chặn tín hiệu cơ thể gửi đến buồng trứng để sản xuấtoestrogen. Chúng có thể được sử dụng một mình hoặc với tamoxifen, chất ức chế aromatase, chất hỗ trợ điều trị hormone tiền mãn kinh.
